Agonister och antagonister

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

Ligander som binder till en Receptor kan klassificeras efter sin affinitet och efficacy i olika kategorier: agonister, partiella agonister, inversa agonister, antagonister och partiska ligander.

Detaljer

• Agonist: binder till receptorn och åstadkommer en intracellulär effekt. Visar tydlig affinitet och inneboende aktivitet (efficacy). En full agonist har hög inneboende aktivitet.
• Partiell agonist: aktiverar receptorn men ger endast ett partiellt fysiologiskt svar jämfört med en full agonist. Binder receptorn men stabiliserar en konformation som inte fullt ut är aktiv. Har lägre inneboende aktivitet, i övrigt lika egenskaper som en full agonist.
• Invers agonist: har negativ efficacy, dvs ger motsatt effekt jämfört med en agonist. Högre affinitet för receptorer i vilotillstånd, lägre affinitet för receptorer i aktivt tillstånd.
• Antagonist: binder receptorn men tillåter ingen respons. Tydlig affinitet men ingen efficacy.
  • Kompetitiv antagonist: binder samma bindningsställe som kroppens egen (ortosteriska/primära) ligand. Kan binda reversibelt eller irreversibelt; irreversibel bindning kan inte tävlas ut av annan ligand.
  • Icke-kompetitiv antagonist: binder ett annat ställe än det primära bindningsstället (allosterisk modulator).
• Partisk ligand (biased ligand): binder receptorn men påverkar enbart de delar/signalvägar som behövs, vilket möjliggör selektion av receptorns mest fördelaktiga signalväg.

Tenta-fokus

Kunna särskilja agonist, partiell agonist, invers agonist, kompetitiv/icke-kompetitiv antagonist och partisk ligand utifrån affinitet och efficacy.

Kopplingar

Relaterat: Receptor-ligand-interaktion (affinitet, efficacy, potens)