GABA-receptorer

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

Det finns två typer av receptorer för GABA: GABA-A och GABA-B.

Detaljer

• GABA-A-receptorn: en jonotrop, postsynaptisk receptor (ligandstyrd kloridkanal) som vid bindning av GABA leder till öppnandet av kloridkanaler. Detta ger en hyperpolarisering (laddningen går nedåt), vilket resulterar i att det postsynaptiska neuronet får svårare att depolarisera (nå upp till tröskelvärdet för att trigga en aktionspotential) → hämning.
  • Har flera bindningsställen för allosterisk modulering, t.ex. bensodiazepiner (potentierar GABA-effekten genom allosterisk bindning), samt barbiturater och steroider.
• GABA-B-receptorn: en G-proteinkopplad receptor som stänger av frisättningen av GABA på det presynaptiska neuronet (autoreceptor-liknande hämning).

Klinisk pärla

Bensodiazepiners lugnande/ångestdämpande effekt förklaras av allosterisk potentiering av GABA-A-receptorn - viktig koppling mellan farmakologi och receptorstruktur.

Kopplingar

Relaterat: GABA, Kloridkanal, G-proteinkopplad receptor (GPCR)