G-proteinkopplad receptor (GPCR)

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

G-proteinkopplade receptorer (GPCR), även kallade metabotropa receptorer, är postsynaptiska receptorer som innehåller en alfa-, beta- och gammasubenhet och kan utöva sin effekt på flera olika sätt.

Detaljer

• När en ligand binder in leder det till en konformationsförändring så att G-proteinets alfa-subenhet släpper ett bundet GDP och binder GTP istället. När GTP binds in släpper alfa-subenheten från G-proteinkomplexets beta- och gammasubenheter.
• Alfa-subenheten kan aktivera adenylylcyklas som bildar cAMP från ATP (fortledning av signaltransduktion) eller hämma ett enzyms aktivitet istället.
• Alfa-subenheten kan även aktivera fosfolipas C, som bildar bl.a. DAG (frigör kalciumjoner, aktiverar proteinkinas C) och IP3.
• Vissa G-alfaproteiner kan aktivera jonkanaler direkt, t.ex. muskarinerga receptorer på hjärtmuskelceller så att kaliumjoner strömmar in och påverkar hjärtrytmen.
• Beta-gammasubenheten i det stora G-proteinet kan också starta egna signalleringskaskader.
• G-protein-familjer och effektorsystem:
  • Gs (β3-adrenerga, dopamin D1, adenosin A2A): ↑ adenylylcyklas.
  • Gi (α2-adrenerga): ↓ adenylylcyklas, ↑ K⁺-kanaler.
  • Gq (α1-adrenerga, angiotensin): fosfolipas C.
  • G12/13 (trombin): små GTPaser, cytoskelettet.
• Även en liten eller svag synaptisk signal via GPCR kan ha en stor och långvarig effekt.

Kopplingar

Relaterat: Dopamin, Noradrenalin, Serotonin, Glutamatreceptorer, GABA-receptorer