Vareniklin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Partiell nikotinreceptoragonist (α4β2)
Verkningsmekanism	Partiell agonist på α4β2-Nikotinreceptor
Huvudindikation	Rökavvänjning
Viktigaste kontraindikation	Överkänslighet; försiktighet vid Psykisk sjukdom

Vad är det?

• Vareniklin (märkesnamn Champix) är ett läkemedel för Rökavvänjning.
• Verkar specifikt på nikotinreceptorer i Belöningssystemet.

Verkningsmekanism

• Partiell agonist på den neuronala α4β2-nikotinerga acetylkolinreceptorn.
• Som partiell agonist stimulerar den receptorn tillräckligt för att frisätta måttligt med Dopamin i Nucleus accumbens och därmed dämpa abstinens och röksug.
• Samtidigt blockerar den nikotinets fulla agonisteffekt om personen röker, vilket minskar belöningen av att fortsätta röka.

Indikationer

• Rökavvänjning hos vuxna, ofta i kombination med stödsamtal.

Kontraindikationer och försiktighet

• Överkänslighet mot substansen.
• Dosjustering vid gravt nedsatt Njurfunktion.
• Försiktighet vid tidigare Psykisk sjukdom (depression, självmordstankar rapporterade) och vid Kardiovaskulär sjukdom.

Biverkningar och interaktioner

• Mycket vanligt: illamående (ofta övergående), sömnstörningar och livliga drömmar.
• Huvudvärk och förstoppning.
• Neuropsykiatriska symtom (nedstämdhet, agitation) har rapporterats men stora studier (EAGLES) visade ingen tydlig ökad risk.
• Få farmakokinetiska interaktioner då det utsöndras oförändrat via njurarna.

Klinisk pärla

Behandling påbörjas 1–2 veckor innan valt stoppdatum för rökning, så att steady state hinner uppnås. Standardkur är 12 veckor.

Tenta-fokus

Den dubbla mekanismen — partiell agonist som både lindrar abstinens OCH blockerar nikotinets belöning — är det klassiska tentasvaret för varför vareniklin är effektivare än ren nikotinersättning.

Kopplingar

• Nikotinreceptor
• Rökavvänjning
• Belöningssystemet
• Dopamin