Opioidanalgetika

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

Opioidanalgetika är läkemedel som är agonister på opioidreceptorer och som huvudsakligen används för att lindra nociceptiv smärta (inflammatorisk eller traumatisk smärta) - inte så mycket neuropatisk smärta.

Detaljer

• Opioider är substanser som är agonister på opioidreceptorer - både läkemedel och endogena substanser (endogena opioider finns naturligt i kroppen, se Anteriora cingulum cortex).
• Fyra typer av opioidreceptorer, alla G-proteinkopplade:
  • My-receptorer (MOPr): störst betydelse för både analgesi och biverkningar. Agonister t.ex. β-endorfin, enkefalin, morfin, fentanyl. Antagonist: naloxon.
  • Delta-receptorer (DOPr): bidrar till analgesin men även till andningsdepression.
  • Kappa-receptorer (KOPr): viss analgetisk effekt, främst visceralt, men medierar även dysfori (nedstämdhet).
  • Nociceptin-receptorn (OPRI1): viss analgetisk effekt på ryggmärgsnivå men kan trigga motsatt effekt (hyperalgesi) i hjärnan.
• Agonistisk bindning ger: hämning av cAMP-syntesen, öppning av kaliumkanaler (hyperpolarisering, minskad retbarhet) och hämning av kalciumflöde (minskad transmittorfrisättning).
• Naloxon är antagonist till de tre första receptortyperna och används vid opioidöverdos.
• Andra CNS-effekter (huvudsakligen my-receptormedierade): eufori (ibland dysfori), sedering, andningsdepression (blockering av koldioxiddriven andningsstimulering - kan fungera som fysiologisk antagonist vid svår smärta som stimulerar andningen/hyperventilation), hostdämpning, mios (blockeras av antikolinergika, ingen toleransutveckling, diagnostiskt värde), samt kräkningar/illamående (pga stimulering av kemoreceptorer i area postrema).
• Perifert medierade effekter: ökad tonus/minskad peristaltik i tarmen (förstoppning - behandlas med t.ex. laktulos), ökad tonus i gallgångar (undvik morfin/kodein vid gallstenssmärta - petidin/ketobemidon föredras), ökad tonus i urinvägar (urinretention), samt histaminfrisättning (urtikaria, klåda, bronkokonstriktion, hypotension).

Tenta-fokus

Nociceptiv smärta (t.ex. svårt trauma, kirurgi, cancer, hjärtattack) svarar bäst på opioider. Neuropatisk smärta svarar ofta dåligt.

Kopplingar

Relaterat: Nociceptiv smärta, Neuropatisk smärta, Anteriora cingulum cortex