Agomelatin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Antidepressivum, Melatonin-agonist (MT1/MT2) och 5-HT2C-antagonist
Verkningsmekanism	Agonist på melatoninreceptorer + antagonist på 5-HT2C → ökad frontal noradrenalin/dopamin
Huvudindikation	Depression (egentlig depression hos vuxna)
Viktigaste kontraindikation	Nedsatt leverfunktion, samtidig potent CYP1A2-hämmare

Vad är det?

• Agomelatin (Valdoxan) är ett antidepressivum med en verkningsmekanism som skiljer sig från SSRI/SNRI.
• Har gynnsam profil på sömn och ger inga sexuella biverkningar eller viktuppgång.

Verkningsmekanism

• Agonist på melatoninreceptorerna MT1 och MT2, vilket återställer dygnsrytm och förbättrar sömn.
• Antagonist på 5-HT2C-receptorn, vilket disinhiberar frisättning av Noradrenalin och Dopamin i frontalcortex.
• Kombinationen ger antidepressiv effekt utan att direkt öka serotoninnivåerna synaptiskt.

Indikationer

• Egentlig Depression (major depressive disorder) hos vuxna.
• Särskilt lämpligt vid samtidig sömnstörning.

Kontraindikationer och försiktighet

• Nedsatt leverfunktion eller transaminaser över 3x övre normalgräns (risk för Levertoxicitet).
• Samtidig behandling med potenta CYP1A2-hämmare (fluvoxamin, ciprofloxacin).
• Leverprover ska kontrolleras före start och regelbundet under behandling.

Biverkningar och interaktioner

• Huvudvärk, yrsel, trötthet och illamående.
• Leverpåverkan med transaminasstegring (dosberoende, kräver monitorering).
• Fördel: låg risk för sexuella biverkningar, viktuppgång och utsättningssymtom.
• Interaktion: metaboliseras huvudsakligen via CYP1A2; hämmare höjer koncentrationen kraftigt.

Klinisk pärla

Agomelatin är förstahandsalternativet att minnas när patienten besväras av sömnstörning och vill undvika de sexuella biverkningarna som SSRI ofta ger.

Tenta-fokus

Unik dubbelmekanism: melatoninagonist (MT1/MT2) + 5-HT2C-antagonist. Levertoxicitet är den avgörande risken — kontrollera leverprover före och under behandling.

Kopplingar

• Melatonin — det endogena hormon vars receptorer aktiveras
• Depression — indikationen
• SSRI — jämförelseklass med annan mekanism och biverkningsprofil