Glukuronsyra

Vad är det?

Glukuronsyra är den vanligaste konjugatgruppen som binds till läkemedel i fas II-metabolismen, vilket ökar deras vattenlöslighet inför utsöndring.

Mekanism

Enzymet UDP-glukuronosyltransferas överför glukuronsyra från kosubstratet UDP-glukuronsyra till en reaktiv grupp (t.ex. -OH) på läkemedlet eller dess fas I-metabolit. Den resulterande glukuronidkonjugatet är betydligt mer vattenlösligt och kan därmed effektivt utsöndras via njurarna eller gallan.

Klinisk relevans & Diagnostik

Glukuronidering är den huvudsakliga slutkonjugeringen för många vanliga läkemedel (t.ex. paracetamol, morfin, salicylsyra) samt för endogena substanser som bilirubin – samma enzymsystem som konjugerar läkemedel ansvarar alltså också för normal bilirubinmetabolism.

Klinisk pärla

Att bilirubin och många läkemedel delar samma konjugeringssystem (UDP-glukuronosyltransferas) förklarar varför vissa genetiska varianter av detta enzym (t.ex. vid Gilberts syndrom) kan påverka både bilirubinnivåer och läkemedelsmetabolism samtidigt.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: UDP-Glukuronosyltransferas, Bilirubin, Salicylsyra