UDP-Glukuronosyltransferas

UDP-Glukuronosyltransferas (UGT)

Vad är det?

UDP-Glukuronosyltransferas (UGT) är familjen av enzymer som utför fas II-konjugering av läkemedel och endogena substanser med glukuronsyra.

Mekanism

UGT överför en glukuronsyragrupp från kosubstratet UDP-glukuronsyra till en reaktiv grupp på substratet (ofta en -OH-grupp som exponerats i en föregående fas I-reaktion). Resultatet är en betydligt mer vattenlöslig, oftast inaktiv, metabolit som lätt kan utsöndras via njurar eller galla.

Klinisk relevans & Diagnostik

UGT-enzymer konjugerar en mängd vanliga läkemedel (paracetamol, morfin, salicylsyra) samt endogena substanser som bilirubin. Genetisk variation i UGT-aktivitet (t.ex. vid Gilberts syndrom, som drabbar UGT1A1) ger nedsatt bilirubinkonjugering och intermittent, benign ikterus.

Klinisk pärla

UGT är samma enzymfamilj oavsett om substratet är ett läkemedel eller en endogen substans som bilirubin – nedsatt UGT-aktivitet kan därför ge både ökad risk för läkemedelstoxicitet (ackumulering) och hyperbilirubinemi samtidigt.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: Glukuronsyra, Bilirubin, Salicylsyra, Paracetamol