CuraKI

Rilpivirin

Rilpivirin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassIcke-nukleosid omvänt transkriptas-hämmare (NNRTI)
VerkningsmekanismBinder allosteriskt till omvänt transkriptas → hämmad HIV-replikation
HuvudindikationHIV-1-infektion (kombinationsbehandling)
Viktigaste kontraindikationSamtidiga CYP3A4-inducerare (rifampicin, karbamazepin, johannesört)

Vad är det?

  • Andra generationens NNRTI (märkesnamn Edurant; ingår i Odefsey/Juluca samt långverkande injektion Rekambys med Kabotegravir).
  • Del av modern kombinationsbehandling (ART) mot HIV-1.

Verkningsmekanism

  • Binder till en allosterisk hydrofob ficka nära det aktiva sätet på Omvänt transkriptas (till skillnad från NRTI som är kedjeterminerare) → konformationsändring → enzymet kan inte omvandla viralt RNA till DNA.
  • Ingen fosforylering krävs. Andra generationens NNRTI har högre genetisk barriär mot resistens än Efavirenz.

Indikationer

  • HIV-1-infektion i kombination med andra antiretrovirala läkemedel, framför allt hos patienter med virusmängd < 100 000 kopior/ml.
  • Långverkande injektionsbehandling (varannan månad) tillsammans med kabotegravir.

Kontraindikationer och försiktighet

  • CYP3A4-inducerare (rifampicin, karbamazepin, fenytoin, johannesört) sänker nivåerna och ger terapisvikt.
  • Kräver surt magsäcksmiljö för absorption → protonpumpshämmare är kontraindicerade; H2-blockerare och antacida måste tidssepareras.
  • Försiktighet vid QT-förlängning och depression.

Biverkningar och interaktioner

  • Generellt vältolererat: huvudvärk, illamående, insomni, depression, dosberoende QT-förlängning, transaminasstegring.
  • Metaboliseras via CYP3A4 → många interaktioner. Måste tas med mat för adekvat absorption.

Klinisk pärla

Rilpivirin kräver surt pH för att tas upp — därför är en protonpumpshämmare (t.ex. omeprazol) en absolut kontraindikation, en klassisk och lätt förbisedd interaktion.

Tenta-fokus

NNRTI = allosterisk, icke-kompetitiv hämmare av omvänt transkriptas (jämför NRTI = kedjeterminering). Rekommenderas vid virusmängd < 100 000 kopior/ml. PPI kontraindicerat, tas med mat.

Kopplingar

Relaterat: HIV, Omvänt transkriptas, Antivirala läkemedel, Efavirenz, Kabotegravir, CYP450

Graph View