Tizanidin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Centralt verkande muskelrelaxantia, alfa-2-agonist |
| Verkningsmekanism | Agonist på centrala Alfa-2-receptorer |
| Huvudindikation | Spasticitet |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig Ciprofloxacin eller Fluvoxamin (CYP1A2-hämmare) |
Vad är det?
- Tizanidin är ett centralt verkande muskelavslappnande medel.
- Marknadsförs som Sirdalud.
- Används främst mot Spasticitet vid neurologiska sjukdomar.
Verkningsmekanism
- Agonist på presynaptiska alfa-2-adrenerga receptorer i ryggmärgen.
- Minskar frisättning av excitatoriska aminosyror (som glutamat) från spinala interneuron.
- Detta hämmar polysynaptiska reflexer och minskar muskeltonus utan att direkt påverka muskelstyrkan i samma utsträckning.
- Nära besläktad mekanistiskt med Klonidin, vilket förklarar de blodtryckssänkande effekterna.
Indikationer
- Spasticitet vid Multipel skleros, ryggmärgsskada och stroke.
- Smärtsamma muskelspasmer.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig behandling med starka CYP1A2-hämmare (Ciprofloxacin, Fluvoxamin) – kraftigt ökade plasmanivåer.
- Svår leversvikt.
- Försiktighet vid hypotoni och samtidig antihypertensiv behandling.
Biverkningar och interaktioner
- Sedering, dåsighet och trötthet.
- Muntorrhet.
- Hypotension och yrsel.
- Leverpåverkan (transaminasstegring) – monitorera leverprover.
- Interaktion med CYP1A2-hämmare kan ge farlig hypotension och sedering.
Klinisk pärla
Tizanidin ger mindre muskelsvaghet än baklofen, vilket kan vara en fördel hos patienter som behöver bibehållen styrka.
Tenta-fokus
Kombination med Ciprofloxacin (CYP1A2-hämmare) är kontraindicerad pga risk för uttalad hypotension och sedering.
Kopplingar
- Spasticitet
- Alfa-2-receptorer
- Klonidin
- Multipel skleros