Ciprofloxacin

Kurs: Basvetenskap 6

Vad är det?

• Ett fluorokinolon — bredspektrumantibiotikum med baktericid effekt.
• Hämmar DNA-gyras (topoisomeras II) hos gramnegativa och topoisomeras IV hos grampositiva. Dessa enzymer avlägsnar den positiva supercoiling som uppstår framför replikationsgaffeln.
• Effekten är inte bara hämning: enzymet fastnar som ett kovalent komplex med brutet DNA, vilket omvandlar det till ett gift för cellen. Därför är fluorokinoloner baktericida och inte bara bakteriostatiska.
• Utmärkt oral biotillgänglighet (~70–80 %) och hög vävnadspenetration — peroral behandling är ofta likvärdig med intravenös, vilket är ovanligt bland bredspektrumantibiotika.

Spektrum och användning

• Starkast effekt mot gramnegativa stavar, inklusive Pseudomonas aeruginosa — ciprofloxacin är det enda perorala preparatet med tillförlitlig pseudomonaseffekt.
• Bra mot intracellulära och atypiska agens: Legionella pneumophila, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Yersinia, tularemi, Brucella, mjältbrand.
• Svag mot Streptococcus pneumoniae — ciprofloxacin ska inte användas vid samhällsförvärvad pneumoni. Där används i stället Levofloxacin eller Moxifloxacin (“respiratoriska kinoloner”).
• Ingen effekt mot Anaerober (moxifloxacin har viss).
• Kliniska indikationer i Sverige: komplicerad Urinvägsinfektion och Pyelonefrit, Prostatit (utmärkt prostatapenetration), Osteomyelit med gramnegativ genes, svår Turistdiarré, Tularemi, samt profylax vid mjältbrandsexponering.

Klinisk relevans & Diagnostik

• Resistensutveckling sker snabbt genom punktmutationer i gyrA och parC samt via effluxpumpar och plasmidburna qnr-gener. Bred användning har gjort resistensen utbredd hos Escherichia coli och Campylobacter — därför är cipro i Sverige ett restriktivt preparat, inte ett förstahandsval vid okomplicerad cystit (där gäller Pivmecillinam eller Nitrofurantoin).
• Allvarliga biverkningar som gjort att myndigheterna begränsat indikationerna:
  • Tendinopati och senruptur, särskilt akillessenan; risken mångdubblas vid samtidig kortisonbehandling, hos äldre och vid njursvikt.
  • QT-förlängning och risk för torsades de pointes.
  • Neuropsykiatriska effekter — konfusion, sömnstörning, kramper (GABA-antagonism); sänkt kramptröskel gör preparatet olämpligt vid Epilepsi.
  • Perifer neuropati, ibland irreversibel.
  • Aortaaneurysm och -dissektion — ökad risk hos predisponerade.
  • Hög risk för Clostridioides difficile-infektion.
• Ska undvikas till barn och gravida (broskpåverkan i djurstudier), även om det ges på strikt indikation.
• Interaktioner: upptaget blockeras kraftigt av kalcium, järn, zink, magnesium och antacida — ta preparatet minst 2 timmar från mejeriprodukter och mineraltillskott. Hämmar CYP1A2 → höjer koncentrationen av Teofyllin och koffein.

Klinisk pärla

Fråga alltid om patienten står på kortison innan du sätter in ciprofloxacin. Kombinationen kortison + fluorokinolon hos en äldre patient är den klassiska konstellationen bakom akillesseneruptur.

Tenta-fokus

Fluorokinoloner hämmar DNA-gyras (gramnegativa) och topoisomeras IV (grampositiva). Kom ihåg att ciprofloxacin saknar tillförlitlig pneumokockeffekt medan levo-/moxifloxacin har den — förväxlingen är en klassisk fallgrop, och den förklarar varför cipro aldrig är rätt svar vid samhällsförvärvad pneumoni.

Kopplingar

Relaterat: Fluorokinoloner, DNA-gyras, Pseudomonas aeruginosa, Antibiotikaresistens, Clostridioides difficile, Urinvägsinfektion