CuraKI

Levofloxacin

Levofloxacin

Kurs: Basvetenskap 6

TypAntibiotikum — Fluorokinoloner (tredje generationen), L-isomeren av ofloxacin
VerkningssättHämmar DNA-gyras (topoisomeras II) och topoisomeras IV → baktericid
SpektrumGramnegativa inkl. Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, atypiska agens
Dosering500–750 mg × 1 per os eller iv; biotillgänglighet ca 99 %
VarningSenruptur, Aortaaneurysm, QT-förlängning, Clostridioides difficile

Vad är det?

  • Levofloxacin är ett så kallat respiratoriskt kinolon med god aktivitet mot pneumokocker, vilket äldre kinoloner (ciprofloxacin) saknar.
  • Den aktiva L-enantiomeren av ofloxacin — dubbelt så potent som racematet.
  • I Sverige används det restriktivt på grund av resistensutveckling och allvarliga biverkningar.

Verkningsmekanism

  • Binder till komplexet mellan DNA och DNA-gyras (huvudmål hos gramnegativa) respektive topoisomeras IV (huvudmål hos grampositiva).
  • Blockerar återligeringen av dubbelsträngsbrott → ansamling av letala DNA-brott under replikationen.
  • Koncentrationsberoende avdödning — effektmått AUC/MIC > 100–125 samt Cmax/MIC > 10 → en hög dos en gång dagligen är optimalt.
  • Uttalad postantibiotisk effekt (1–4 timmar).

Spektrum och indikationer

IndikationKommentar
Samhällsförvärvad PneumoniTäcker pneumokocker, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, klamydia
Komplicerad Urinvägsinfektion/PyelonefritHög koncentration i urin och njurvävnad
Kronisk ProstatitUtmärkt prostatapenetration
TuberkulosAndrahandspreparat vid MDR-TB
LegionellaFörstahandsval tillsammans med makrolid
Stenotrophomonas maltophiliaAlternativ till trimetoprim-sulfa

Farmakokinetik

  • Biotillgänglighet ~99 % → peroral och intravenös dos är utbytbara 1:1.
  • Halveringstid 6–8 timmar; 80–90 % utsöndras oförändrat renalt → dosreduktion vid GFR <50 ml/min.
  • God vävnadspenetration till lunga, prostata, ben, galla; måttlig till CNS.

Biverkningar

  • Tendinopati och senruptur (akillessenan) — risken mångdubblas vid samtidig Kortikosteroider och hos personer över 60 år.
  • Aortaaneurysm och aortadissektion — ökad risk, undvik hos patienter med känd aortasjukdom eller Marfans syndrom.
  • CNS: yrsel, sömnlöshet, konfusion, kramper (sänker kramptröskeln), perifer neuropati som kan bli permanent.
  • QT-förlängning → torsades de pointes, särskilt vid hypokalemi eller samtidig behandling med andra QT-förlängande läkemedel.
  • Dysglykemi hos diabetiker, fototoxicitet, Clostridioides difficile-kolit.
  • Kontraindicerat i normalfallet hos barn och gravida (broskskador i djurförsök).

Interaktioner och resistens

  • Kelatbildning: kalcium, järn, zink, magnesium, antacida och sukralfat sänker absorptionen drastiskt — ge levofloxacin 2 timmar före eller 6 timmar efter.
  • Ökar effekten av Warfarin; försiktighet med NSAID (kramprisk) och kortison.
  • Resistens uppkommer snabbt genom punktmutationer i gyrA/parC (QRDR), effluxpumpar och plasmidburen qnr — korsresistens inom hela kinolongruppen.

Klinisk pärla

Levofloxacin är ett av få perorala medel med aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa — värdefullt vid exacerbation hos patient med Cystisk fibros eller KOL när intravenös behandling ska undvikas.

Tenta-fokus

Kinoloner + kortison hos äldre = akillesseneruptur. Kom också ihåg att mjölk, järn- och kalciumtabletter i praktiken upphäver effekten genom kelatbildning.

Kopplingar

Graph View

Backlinks