Pivmecillinam

Kurs: Basvetenskap 6

Vad är det?

• Pivmecillinam är en peroral prodrug som hydrolyseras till mecillinam, ett amidinopenicillin med aktivitet nästan uteslutande mot gramnegativa tarmbakterier.
• Tillsammans med nitrofurantoin är det förstahandsval vid okomplicerad cystit i Sverige.

Varför är det viktigt / Mekanism

• Till skillnad från övriga betalaktamer binder mecillinam selektivt till PBP2 i stället för PBP1/PBP3 → bakterien tappar sin stavform och blir sfärisk innan den lyserar.
• Den avvikande bindningsprofilen förklarar varför korsresistens med andra betalaktamer är låg och varför mecillinam ofta fungerar även mot vissa ESBL-producerande E. coli.
• Utsöndras i hög koncentration i urinen men ger låga vävnadskoncentrationer.

Klinisk relevans & Diagnostik

• Endast vid nedre urinvägsinfektion. Vid pyelonefrit eller febril UVI räcker vävnadskoncentrationerna inte - då krävs t.ex. cefalosporin eller kinolon.
• Pivaloylgruppen i prodrugen binder karnitin och kan vid långtidsbehandling ge karnitinbrist - därför undviks upprepade långa kurer.

Klinisk pärla

Att svensk E. coli fortfarande har låg resistens mot pivmecillinam och nitrofurantoin beror på att dessa två medel medvetet reserverats för cystit medan kinoloner hålls tillbaka - ett konkret exempel på hur antibiotikapolicy bevarar behandlingsalternativ.

Tenta-fokus

Både pivmecillinam och nitrofurantoin verkar bara i urinen och får aldrig användas vid febril UVI eller pyelonefrit. Det är den vanligaste kliniska fallgropen vid UVI-behandling.

Kopplingar

Relaterat: Betalaktamantibiotika, Nitrofurantoin, Cystit, UPEC, ESBL