Gabapentanoider

Vad är det?

Gabapentanoider är en grupp antiepileptika (gabapentin/Neurontin och pregabalin/Lyrica) som används för att dämpa Neuropatisk smärta.

Trots namnet binder gabapentin inte till GABA-receptorer (man trodde det ursprungligen vid utvecklingen, men det stämde inte).
Binder istället till alfa-2-delta-subenheten av en spänningsreglerad kalciumjonkanal.
Denna kanal är koncentrerad i de yttre lamina i dorsalhornet (se Rexeds laminae) - ett av de områden där smärtsignaler processas.
Bindningen ger ett minskat kalciuminflöde i den presynaptiska terminalen, vilket leder till minskad frisättning av neurotransmittorer (t.ex. glutamat).
Detta ger minskad aktivering av postsynaptiska NMDA-receptorer och därmed minskad hyperexciterbarhet i de postsynaptiska neuronen (jfr Central sensitisering).