Memantin
Kurs: Basvetenskap 4
| Klass | NMDA-receptorantagonist (icke-kompetitiv, måttlig affinitet) |
| Verkningsmekanism | Blockerar patologisk glutamaterg överaktivering av NMDA-receptorn |
| Huvudindikation | Måttlig till svår Alzheimers sjukdom |
| Viktigaste kontraindikation | Svår njurinsufficiens (dosjustering), överkänslighet |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Ebixa |
| Administrering | Peroralt, en gång dagligen |
| Skillnad mot AChE-hämmare | Annan mekanism – kan kombineras med Donepezil |
Vad är det?
- Memantin är en läkemedel mot Alzheimers sjukdom i måttligt till svårt skede.
- Marknadsförs som Ebixa.
- Har annan verkningsmekanism än acetylkolinesterashämmare och kan kombineras med dessa.
Verkningsmekanism
- Icke-kompetitiv antagonist med måttlig affinitet till NMDA-receptorn (en glutamatreceptor).
- Vid Alzheimers sjukdom råder kronisk, patologisk glutamatfrisättning → ihållande kalciuminflöde → excitotoxicitet och neuronskada.
- Memantin blockerar denna toniska överaktivering men släpper vid normal fysiologisk (fasisk) signalering, så att inlärningsrelaterad signalöverföring bevaras.
- Skyddar därmed mot glutamatmedierad excitotoxicitet utan att helt blockera receptorn.
Indikationer
- Måttlig till svår Alzheimers sjukdom.
- Kan ges ensamt eller i kombination med en acetylkolinesterashämmare (Donepezil, galantamin, rivastigmin).
Kontraindikationer och försiktighet
- Svår njurinsufficiens (dosreduktion krävs; utsöndras renalt).
- Epilepsi/kramptröskel – försiktighet.
- Samtidiga NMDA-antagonister (amantadin, ketamin, dextrometorfan) bör undvikas.
- Faktorer som höjer urinens pH minskar utsöndringen och ökar plasmanivån.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: yrsel, huvudvärk, förstoppning, hypertoni, somnolens.
- Ovanligare: förvirring, hallucinationer.
- Generellt bättre tolererad än acetylkolinesterashämmare (mindre gastrointestinala biverkningar).
Klinisk pärla
Memantin och Donepezil verkar via olika mekanismer och kombineras ofta vid måttlig till svår Alzheimer.
Tenta-fokus
Memantin används vid MÅTTLIG-SVÅR Alzheimer, medan acetylkolinesterashämmare är förstahandsval vid lindrig-måttlig. Mekanism: dämpar glutamatmedierad excitotoxicitet via NMDA-blockad.
Kopplingar
- Alzheimers sjukdom
- NMDA-receptorn
- Glutamat
- Donepezil
- Excitotoxicitet