Galantamin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Acetylkolinesterashämmare |
| Verkningsmekanism | Hämmar Acetylkolinesteras och modulerar nikotinreceptorer |
| Huvudindikation | Mild till måttlig Alzheimers sjukdom |
| Viktigaste kontraindikation | Svår Bradykardi, AV-block |
| Handelsnamn | Beredning |
|---|---|
| Reminyl | Depotkapsel, oral lösning |
Vad är det?
- Galantamin är en Acetylkolinesterashämmare som används vid mild till måttlig Alzheimers sjukdom.
- Har utöver enzymhämning en modulerande effekt på nikotinerga receptorer.
Verkningsmekanism
- Hämmar reversibelt enzymet Acetylkolinesteras, vilket minskar nedbrytningen av Acetylkolin i synapsen.
- Verkar dessutom som allosterisk potentierande ligand på nikotinerga acetylkolinreceptorer, vilket förstärker den kolinerga signaleringen.
- Motverkar den kolinerga brist som ses i Cortex och Hippocampus vid Alzheimers sjukdom.
Indikationer
- Symtomatisk behandling av mild till måttlig Alzheimers sjukdom.
Kontraindikationer och försiktighet
- Uttalad Bradykardi, sjuk sinusknuta, AV-block utan pacemaker.
- Svår Leversvikt och Njursvikt.
- Försiktighet vid Astma/KOL, aktivt magsår och samtidig behandling som ökar risk för bradykardi.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga (kolinerga): illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, viktnedgång.
- Kardiella: bradykardi, synkope.
- Interaktioner: förstärkt bradykardi med Betablockerare; motverkas av Antikolinergika; förlänger effekten av depolariserande muskelrelaxantia.
Klinisk pärla
De vanligaste biverkningarna är gastrointestinala och kolinerga - inled med låg dos och titrera långsamt uppåt för att förbättra toleransen.
Tenta-fokus
Galantamin har dubbel verkningsmekanism: kolinesterashämning PLUS allosterisk modulering av nikotinreceptorer. Kolinerg effekt = bradykardi och GI-besvär.