Rivastigmin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Kolinesterashämmare
Verkningsmekanism	Hämmar Acetylkolinesteras och Butyrylkolinesteras
Huvudindikation	Alzheimers sjukdom, Parkinsondemens
Viktigaste kontraindikation	Överkänslighet; försiktighet vid Bradykardi

Vad är det?

• Rivastigmin (Exelon) är en Kolinesterashämmare som används vid mild till måttlig demens.
• Finns som kapsel och som depotplåster (transdermalt), vilket ger jämnare plasmakoncentration och mindre GI-biverkningar.

Verkningsmekanism

• Hämmar reversibelt (pseudo-irreversibelt) både Acetylkolinesteras och Butyrylkolinesteras.
• Minskar nedbrytningen av Acetylkolin i synapsklyftan.
• Ökad kolinerg signalering i Cortex och Hippocampus kompenserar delvis för den kolinerga bristen vid demens och förbättrar kognition.

Indikationer

• Mild till måttligt svår Alzheimers sjukdom.
• Demens vid Parkinsons sjukdom (Parkinsondemens).
• Används kliniskt även vid Lewykroppsdemens.

Kontraindikationer och försiktighet

• Överkänslighet mot substansen eller andra karbamater.
• Bradykardi, Sick sinus syndrome, AV-block (kolinerg effekt sänker hjärtfrekvensen).
• Aktivt Magsår (ökad magsyra).
• Astma/KOL, anfallssjukdom, urinvägsobstruktion.

Biverkningar och interaktioner

• Kolinerga GI-biverkningar: illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, viktnedgång (vanligast och dosbegränsande).
• Bradykardi, synkope, yrsel.
• Vid plåster: hudreaktioner på applikationsstället.
• Interaktion: Betablockerare (additiv bradykardi), antikolinerga läkemedel motverkar effekten, förstärker effekten av Suxameton.

Klinisk pärla

Trappa upp dosen långsamt för att minska illamående. Byt till plåster om patienten inte tolererar tabletter – ger jämnare nivåer och färre GI-besvär.

Tenta-fokus

Kolinesterashämmare ger vagal bradykardi – var uppmärksam på synkope och fallrisk, särskilt hos patienter med retledningsrubbning eller som står på betablockerare.

Kopplingar

• Donepezil — annan kolinesterashämmare vid Alzheimer
• Memantin — NMDA-antagonist, komplementär demensbehandling
• Acetylkolin — signalsubstansen som bevaras