Buspiron

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassAnxiolytikum (azapiron)
VerkningsmekanismPartiell agonist vid Serotonin 5-HT1A-receptorn
HuvudindikationGeneraliserat ångestsyndrom
Viktigaste kontraindikationSamtidig MAO-hämmare; svår lever-/njursvikt
EgenskapDetalj
HandelsnamnBuspar
BeroendepotentialIngen
Anslagstid1–2 veckor

Vad är det?

  • Buspiron (Buspar) är ett anxiolytikum av azapirontyp som saknar sederande och beroendeframkallande egenskaper.
  • Alternativ till Bensodiazepiner vid långvarig ångestbehandling.

Verkningsmekanism

  • Partiell agonist vid presynaptiska Serotonin 5-HT1A-receptorer.
  • Har även viss affinitet till Dopamin D2-receptorer.
  • Saknar effekt på GABA-receptorn, till skillnad från bensodiazepiner – därav ingen sedering, muskelrelaxation eller beroende.

Indikationer

  • Generaliserat ångestsyndrom (GAD)
  • Adjuvant behandling vid ångest

Kontraindikationer och försiktighet

  • Samtidig behandling med MAO-hämmare.
  • Svår Leversvikt eller Njursvikt.
  • Akut ångest/paniksituation – buspiron har långsamt anslag och är olämpligt för akut lindring.

Biverkningar och interaktioner

  • Yrsel, huvudvärk, illamående, nervositet.
  • Metaboliseras via CYP3A4 – interagerar med Grapefruktjuice, erytromycin och andra CYP3A4-hämmare.
  • Risk för Serotonergt syndrom i kombination med andra serotonerga läkemedel.

Klinisk pärla

Buspiron ger ingen sedering och saknar beroendepotential – lämpligt vid ångest hos patienter med tidigare substansberoende.

Tenta-fokus

Buspiron har ett anslag på 1–2 veckor och är därför olämpligt vid akut ångest, där bensodiazepiner ger snabb effekt.

Kopplingar