Bensodiazepiner

Vad är det?

Bensodiazepiner används både som sömnmedel och vid oro/ångest. De är beroendeframkallande och man kan utveckla tolerans.

Verkningsmekanism: binder till GABAA-receptorer skilt från stället där GABA binder, vilket resulterar i en allosterisk förändring — GABA får då mycket lättare att binda till sin receptor vilket ger mer Cl- som kommer in i neuronet.
Antidot: flumazenil.
Biverkningar: ataxi (svårt att kontrollera sina rörelser), beroendeframkallande, ger övertolerans för läkemedlena, kan inducera förvirring främst hos äldre, minskar REM-sömn och delta-sömn.
Skillnad i farmakokinetik:
- Sömnmedel: hög potens och korttidseffekter, t.ex. diazepam (Stesolid®), midazolam (injektioner, Dormicum®).
- Oro/ångest: låg potens men verkningsmekanismen ska vara i kroppen relativt länge — kan göras mha läkemedel med aktiva metaboliter såsom diazepam. Vid akut ångest används dock långtidsverkande bensodiazepiner (inte för långvarig behandling).
Skiljer sig från benzodiazepinlika substanser (s.k. Z-drugs) — zolpidem och zopiklon — som binder till GABAA-receptorn på ett site nära “benzo-siten”, ger en facilitering av receptorn, allosterisk aktivering, ökad inbindning av GABA och ökat influx av Cl-. Bättre än bensodiazepiner: beroende och minnesstörningar vanligt, men ingen effekt på REM och delta-sömn samt mindre tolerans.
Används även vid alkoholabstinens (se Alkoholberoende).