Zolpidem

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Icke-bensodiazepin hypnotikum (Z-läkemedel)
Verkningsmekanism	Positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn
Huvudindikation	Kortvarig behandling av Insomni
Viktigaste kontraindikation	Svår leversvikt och Sömnapné

Vad är det?

• Zolpidem är ett så kallat Z-läkemedel (Z-drug) som används som sömnmedel.
• Marknadsförs som Stilnoct.
• Kemiskt en imidazopyridin, alltså inte en bensodiazepin, men verkar på samma receptor.

Verkningsmekanism

• Binder till bensodiazepin-bindningsstället på GABA-A-receptorn, med selektivitet för subenheter som innehåller alfa-1.
• Fungerar som positiv allosterisk modulator: förstärker effekten av GABA genom ökat kloridinflöde och neuronal hyperpolarisering.
• Alfa-1-selektiviteten ger uttalad sederande/hypnotisk effekt med mindre av muskelavslappnande och antikonvulsiva effekter.
• Kort halveringstid (~2–3 timmar) gör den lämplig som inssomningsmedel.

Indikationer

• Kortvarig behandling av Insomni, främst insomningssvårigheter.

Kontraindikationer och försiktighet

• Svår Leversvikt.
• Sömnapné och svår andningsinsufficiens.
• Myasthenia gravis.
• Försiktighet vid anamnes på Beroende och missbruk.
• Undvik samtidigt alkoholintag.

Biverkningar och interaktioner

• Dåsighet dagtid, yrsel, huvudvärk.
• Komplexa sömnrelaterade beteenden (sömngång, sömnätande, sömnkörning) med amnesi.
• Toleransutveckling och risk för Beroende vid längre bruk.
• Fallrisk hos äldre.
• Förstärkt sedering med alkohol, Opioider och andra CNS-dämpande medel.

Klinisk pärla

Rekommenderas endast för kortvarig användning (dagar till några veckor) pga toleransutveckling och beroenderisk.

Tenta-fokus

Trots att Z-läkemedel inte är bensodiazepiner verkar de via GABA-A-receptorn och kan ge beroende samt farlig andningsdepression i kombination med Opioider.

Kopplingar

• GABA-A-receptor
• Insomni
• Bensodiazepiner
• Beroende