Zopiklon

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Z-läkemedel (cyklopyrrolon)
Verkningsmekanism	Positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn
Huvudindikation	Kortvarig behandling av sömnstörning
Viktigaste kontraindikation	Svår Andningssvikt; myasthenia gravis; sömnapné

Vad är det?

• Zopiklon (märkesnamn Imovane) är ett bensodiazepinbesläktat sömnmedel av typen Z-läkemedel.
• Kemiskt en cyklopyrrolon, men verkar på samma receptor som Bensodiazepiner.

Verkningsmekanism

• Binder till bensodiazepinbindningsstället på GABA-A-receptorn och förstärker den hämmande effekten av GABA.
• Ökar kloridjoninflödet, vilket ger hyperpolarisering och nedsatt neuronal retbarhet.
• Ger huvudsakligen sederande/hypnotisk effekt med relativt kort halveringstid (ca 5 timmar), vilket är gynnsamt för sömn.

Indikationer

• Kortvarig behandling av Insomni (sömnsvårigheter), främst insomningsproblem.
• Bör användas under begränsad tid (ofta 2-4 veckor) på grund av toleransutveckling.

Kontraindikationer och försiktighet

• Svår Andningssvikt och Sömnapné.
• Myasthenia gravis.
• Svår leverinsufficiens.
• Försiktighet vid missbruksanamnes - beroenderisk.
• Försiktighet hos äldre (fallrisk, konfusion).

Biverkningar och interaktioner

• Karakteristisk bitter/metallisk smak i munnen.
• Dagtrötthet, yrsel, huvudvärk, muntorrhet.
• Anterograd amnesi, fallrisk och paradoxala reaktioner.
• Risk för Tolerans och Beroende vid längre bruk.
• Interaktioner: förstärkt CNS-depression med Alkohol, Opioider och andra sedativa; CYP3A4-hämmare höjer koncentrationen.

Klinisk pärla

Den bittra metalliska smaken är ett typiskt och nästan patognomont kännetecken för zopiklon som ofta får patienter att avbryta behandlingen.

Tenta-fokus

Z-läkemedel verkar via GABA-A-receptorn precis som bensodiazepiner och ger samma risk för beroende och andningsdepression i kombination med opioider/alkohol - de är inte “ofarligare” trots marknadsföringen.

Kopplingar

• Bensodiazepiner
• GABA-A-receptor
• Insomni
• Zolpidem