Meklozin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	H1-antihistamin (första generationen), antiemetikum
Verkningsmekanism	Blockerar centrala H1- och muskarinreceptorer i vestibularis-/kräkcentrum
Huvudindikation	Åksjuka, illamående och Vertigo
Viktigaste kontraindikation	Trångvinkelglaukom, uttalad Benign prostatahyperplasi

Vad är det?

• Meklozin (märkesnamn Postafen) är ett långverkande H1-antihistamin av första generationen (piperazinderivat).
• Används främst som antiemetikum mot rörelserelaterat illamående och yrsel snarare än mot allergi.

Verkningsmekanism

• Blockerar centrala H1-histaminreceptorer i vestibulariskärnorna och kräkcentrum i hjärnstammen.
• Har uttalade antikolinerga (antimuskarina) egenskaper som dämpar signaler från balansorganet till kräkcentrum.
• Passerar blod-hjärnbarriären (lipofilt) → central effekt och sedering.
• Lång halveringstid ger effekt i upp till ~24 timmar.

Indikationer

• Profylax och behandling av Åksjuka (rörelsesjuka).
• Illamående och kräkningar, inklusive graviditetsillamående (används i vissa länder).
• Vertigo och balansrubbningar, t.ex. vid Menieres sjukdom.

Kontraindikationer och försiktighet

• Trångvinkelglaukom (antikolinerg effekt kan utlösa akut glaukom).
• Uttalad Benign prostatahyperplasi/urinretention.
• Försiktighet hos äldre (fall, konfusion, antikolinerg belastning) och vid Epilepsi.
• Bilkörning – sederande.

Biverkningar och interaktioner

• Sedering, dåsighet och trötthet.
• Antikolinerga: muntorrhet, dimsyn, förstoppning, urinretention.
• Additiv sedering med Alkohol, Bensodiazepiner och opioider.
• Additiv antikolinerg effekt med andra antimuskarina läkemedel.

Klinisk pärla

Ge meklozin i förebyggande syfte 1–2 timmar före resan – antiemetika mot åksjuka verkar bäst profylaktiskt, innan illamåendet uppstått.

Tenta-fokus

Första generationens antihistaminer är lipofila och sederande (central H1-blockad) och har antikolinerga biverkningar, till skillnad från andra generationens icke-sederande antihistaminer. Effekt mot åksjuka beror på central H1- och muskarinblockad.

Kopplingar

• H1-antihistamin
• Åksjuka
• Vertigo
• Antikolinerga effekter