Ketobemidon

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Stark opioid, syntetisk μ-receptoragonist
Verkningsmekanism	Full agonist på μ-opioidreceptorn → hämmad smärttransmission
Huvudindikation	Svår akut Smärta (postoperativt, trauma, njursten)
Viktigaste kontraindikation	Andningsdepression, uttalad Andningssvikt, opioidöverkänslighet

Vad är det?

• Syntetisk stark opioid som i princip bara används i Norden (märkesnamn Ketogan, ofta i kombination med spasmolytikumet A29 mot glatt muskelspasm).
• Analgetisk potens och risker jämförbara med Morfin, men saknar aktiva metaboliter och kan därför upplevas ha fördel vid nedsatt njurfunktion.

Verkningsmekanism

• Full agonist på μ-opioidreceptorn, en Gi-kopplad receptor → minskad cAMP, stängda Ca²⁺-kanaler presynaptiskt och öppnade K⁺-kanaler postsynaptiskt → hyperpolarisering och hämmad smärtsignalering.
• Verkar i bakhornet, mesencefalon (PAG) och limbiska system → både analgesi och eufori/beroendepotential.

Indikationer

• Svår akut smärta: postoperativ smärta, trauma, njur- och gallstensanfall.
• Palliativ smärtlindring som alternativ till morfin.

Kontraindikationer och försiktighet

• Uttalad andningsdepression och akut Astma/andningssvikt.
• Samtidig behandling med MAO-hämmare.
• Försiktighet vid skalltrauma/förhöjt intrakraniellt tryck, hypotoni, gallvägssjukdom och hos äldre.

Biverkningar och interaktioner

• Andningsdepression (dosberoende, den farligaste effekten), sedering, illamående, förstoppning, mios, klåda, urinretention.
• Tolerans och fysiskt beroende vid längre bruk; abstinens vid utsättning.
• Förstärkt CNS-/andningsdepression med Bensodiazepiner, alkohol och andra sedativa.

Klinisk pärla

Ketobemidon saknar morfinets aktiva metabolit M6G, som ackumuleras vid njursvikt — därför uppfattas det ofta som lämpligare vid nedsatt njurfunktion, även om evidensen är begränsad.

Tenta-fokus

Är en ren μ-agonist likvärdig med morfin i potens och biverkningar. Antidot vid överdos är Naloxon. Andningsdepression är den dosbegränsande och livshotande effekten.

Kopplingar

Relaterat: Opioider, Morfin, Naloxon, Smärta, Nociception, Beroende