Naloxon

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Vad är det?

• Kompetitiv antagonist vid Myreceptorn (samt kappa och delta) utan egen agonistisk aktivitet – motgiftet vid opioidöverdos.
• Verkar inom 1–2 minuter intravenöst och 2–5 minuter intranasalt eller intramuskulärt.
• Har mycket kort halveringstid (30–90 minuter) – kortare än praktiskt taget alla opioider den används mot.

Varför är det viktigt / Mekanism

Egenskap	Värde
Halveringstid	30–90 min
Biotillgänglighet peroralt	Under 2 % – kraftig förstapassagemetabolism
Administrering	i.v., i.m., s.c., intranasalt
Elimination	Glukuronidering i levern

Den låga perorala biotillgängligheten utnyttjas farmakologiskt:

Beredning	Princip
Oxikodon + naloxon (peroralt)	Naloxon blockerar tarmens my-receptorer lokalt men når aldrig systemcirkulationen → mindre obstipation, bibehållen analgesi
Buprenorfin + naloxon (sublingualt)	Naloxon är inaktivt sublingualt men utlöser abstinens om tabletten injiceras → missbruksskydd
Naloxon nässpray	Reversering utanför sjukvård, av lekmän

• Dosering vid misstänkt opioidberoende patient: titrera med 0,04–0,1 mg i.v. åt gången. Målet är adekvat andning, inte vakenhet – för hög dos utlöser akut abstinens med agitation, kräkning och smärta.
• Vid ren andningsstillestånd utan beroendemisstanke ges 0,4 mg.

Klinisk relevans & Diagnostik

Klinisk situation	Kommentar
Rebound	Naloxon klingar av före opioiden → patienten faller tillbaka i Andningsdepression. Måste övervakas minst 4–6 h, längre vid Metadon eller depotberedning
Metadon och buprenorfin	Kräver upprepade doser eller infusion; buprenorfins höga affinitet gör reverseringen svår
Nyfödd efter opioid till modern	Naloxon kan utlösa kramper hos barn till opioidberoende mor – undvik
Lungödem	Icke-kardiogent lungödem kan uppstå efter snabb reversering
Naltrexon	Långverkande peroral analog – används vid alkohol- och opioidberoende, inte akut

• Naloxon till lekmän (take-home naloxone) har i flera länder minskat dödligheten i opioidöverdos påtagligt.

Tenta-fokus

Naloxons korta halveringstid är den enskilt farligaste fällan. En patient som vaknar av naloxon efter en fentanyl- eller metadonöverdos får aldrig skickas hem – hon kommer att somna om.

Klinisk pärla

Titrera mot andningsfrekvens, inte mot vakenhet. En vaken, skrikande, abstinent patient med smärta är ett behandlingsmisslyckande, inte ett lyckat resultat.

Klinisk pärla

Ingen effekt av naloxon talar starkt emot ren opioidgenes – tänk om på bensodiazepiner, alkohol, hypoglykemi, stroke eller hypoxi.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Aspekt	Innehåll
Indikationer	Opioidöverdos (reversering av andningsdepression).
Verkningsmekanism	Kompetitiv μ-opioidreceptorantagonist.
Kontraindikationer	Inga absoluta i livshotande läge; överkänslighet.
Försiktighet / biverkningar	Kort halveringstid → risk för re-narkotisering (upprepa/infusion); akut abstinens hos opioidberoende.

Kopplingar

Relaterat: Myreceptorn, Andningsdepression, Fentanyl, Metadon, Mios, Basvetenskap 5 Moment 1