Alprazolam

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Bensodiazepin (kortverkande)
Verkningsmekanism	Positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn
Huvudindikation	Paniksyndrom, svår Ångest
Viktigaste kontraindikation	Svår Andningsinsufficiens, Sömnapné

Handelsnamn	Beredning
Xanor	Tablett, depottablett

Vad är det?

• Alprazolam är en kortverkande bensodiazepin med ångestdämpande, lugnande och muskelavslappnande effekt.
• Narkotikaklassat med hög beroendepotential; används numera restriktivt.

Verkningsmekanism

• Binder till en specifik bindningsplats på GABA-A-receptorn och verkar som positiv allosterisk modulator.
• Ökar frekvensen av kloridkanalens öppningar när GABA är bundet, vilket ger ökat kloridinflöde och hyperpolarisering av neuronet.
• Nettoresultatet är förstärkt inhibitorisk signalering i CNS.

Indikationer

• Paniksyndrom med eller utan agorafobi.
• Kortvarig behandling av svår Ångest.

Kontraindikationer och försiktighet

• Svår Andningsinsufficiens, Sömnapné, Myasthenia gravis, svår Leversvikt.
• Anamnes på beroende/missbruk.
• Försiktighet hos äldre (fallrisk, konfusion) och vid samtidig opioidbehandling.
• Undvik abrupt utsättning - risk för abstinenskramper.

Biverkningar och interaktioner

• Vanliga: sedation, trötthet, yrsel, nedsatt koncentration, anterograd amnesi.
• Beroendeutveckling och toleransutveckling; reboundångest vid utsättning.
• Interaktioner: kraftigt förstärkt CNS-depression med Opioider och Alkohol (andningsdepression). Metaboliseras via CYP3A4 - hämmare ökar koncentrationen.

Klinisk pärla

Den korta halveringstiden ger snabb effekt men också uttalad reboundångest mellan doser och vid utsättning, vilket driver beroendeutveckling - trappa alltid ned långsamt.

Tenta-fokus

Bensodiazepiner ÖKAR FREKVENSEN av kloridkanalöppningar (barbiturater ökar DURATIONEN). Kombination med opioider ger livshotande andningsdepression.

Kopplingar

• Bensodiazepiner
• GABA-A-receptor
• Paniksyndrom
• Diazepam