Antiepileptika

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

Antiepileptika (t.ex. karbamazepin, fenytoin, valproat, etosuximid) verkar genom olika mekanismer på jonkanaler och GABA-nivåer.

Detaljer

• Karbamazepin, fenytoin: verkar genom inhibering av spänningsstyrda Na+-kanalers funktion hos neuron som avfyrar aktivitetspotentialer frekvent. Binder till jonkanaler vid deras inaktiva tillstånd vilket förhindrar deras övergång till ett vilande tillstånd. Karbamazepin biverkningar: sedering och ataxi.
• Valproat (Ergenyl®): verkar genom att öka nivåerna av GABA genom inhibering av enzym som bryter ner GABA (GABA-transaminas och succinic semialdehyde dehydrogenase). Biverkningar: illamående, generellt sett mindre biverkningar än andra antiepileptika.
• Etosuximid: verkar genom inhibering av Ca2+-kanaler.
• Används även vid komplicerat ångestsyndrom (t.ex. pregabalin) och som alternativ vid Bipolär sjukdom.

Verkningsmekanism i korthet

• Vid ett epileptiskt anfall blir vissa nervceller extremt överaktiva och hjärnan förlorar kontrollen över aktiviteten.
• Antiepileptika dämpar transmissionen genom att minska aktiviteten i spänningsberoende natrium- och kalciumkanaler.
• Följden blir minskad signaltransmission och minskad frisättning av excitatoriska neurotransmittorer, framför allt Glutamat — alltså sänkt excitabilitet.
• Andra huvudprinciper är förstärkt GABAerg hämning (bensodiazepiner, barbiturater) och hämning av synaptisk vesikelfrisättning (levetiracetam via SV2A).

Kopplingar

Relaterat: Bipolär sjukdom, Bensodiazepiner