Daptomycin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Cykliskt lipopeptidantibiotikum
Verkningsmekanism	Ca²⁺-beroende insättning i cellmembranet → depolarisering → celldöd
Huvudindikation	Allvarlig grampositiv infektion (MRSA, VRE), Endokardit, bakteriemi
Viktigaste kontraindikation	Pneumoni (inaktiveras av surfaktant), överkänslighet

Vad är det?

• Cykliskt lipopeptid (märkesnamn Cubicin), reservantibiotikum mot resistenta grampositiva bakterier inklusive MRSA och vankomycinresistenta enterokocker (VRE).
• Baktericid via en unik membranangripande mekanism.

Verkningsmekanism

• Den lipofila svansen förs, kalciumberoende, in i den grampositiva bakteriens cellmembran och bildar porer/oligomerer → massivt K⁺-utflöde och membrandepolarisering → snabb, koncentrationsberoende baktericid effekt utan cellys.
• Verkar endast på grampositiver — den yttre membranet hos gramnegativa bakterier hindrar åtkomst.

Indikationer

• Komplicerade hud- och mjukdelsinfektioner med grampositiva bakterier.
• Högersidig endokardit och Staphylococcus aureus-bakteriemi, inklusive MRSA.
• Infektioner med VRE.

Kontraindikationer och försiktighet

• Får ej användas vid pneumoni — daptomycin binds och inaktiveras av pulmonellt Surfaktant.
• Överkänslighet mot daptomycin.
• Följ CK; sätt ut vid myopatisymtom och kombinera försiktigt med Statiner.

Biverkningar och interaktioner

• Myopati och CK-stegring (dosberoende) — kontrollera CK veckovis; risk ökar med statiner.
• Eosinofil pneumoni (sällsynt men allvarlig), perifer neuropati, GI-besvär.
• Ge om möjligt uppehåll med statiner under behandlingen.

Klinisk pärla

Att daptomycin inaktiveras av lungsurfaktant är förklaringen till dess enda absoluta indikationsförbud: aldrig vid pneumoni, trots utmärkt effekt mot pneumokocker in vitro.

Tenta-fokus

Baktericid membrandepolarisering (Ca²⁺-beroende) mot grampositiver, inkl. MRSA och VRE. Aldrig vid pneumoni (surfaktant). Övervaka CK — myopatirisk, särskilt med statiner.

Kopplingar

Relaterat: MRSA, VRE, Endokardit, Cellmembran, Vankomycin, Statiner