CuraKI

Enfuvirtid

Enfuvirtid

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassFusionshämmare (antiretroviralt)
VerkningsmekanismBinder gp41 och hindrar HIV:s fusion med värdcellen
HuvudindikationMultiresistent HIV-infektion
Viktigaste kontraindikationÖverkänslighet mot substansen

Vad är det?

  • Enfuvirtid (Fuzeon) är en syntetisk peptid och den första fusionshämmaren i behandlingen av HIV.
  • Ges som subkutan injektion och är ett reservläkemedel vid multiresistent HIV där andra regimer sviktat.

Verkningsmekanism

  • Enfuvirtid är en peptid som efterliknar en del av HIV:s höljeprotein gp41.
  • Den binder gp41 och hindrar den konformationsändring som krävs för att virushöljet ska smälta samman med värdcellens membran.
  • Därmed blockeras virusinträdet (fusionen) i cellen – ett tidigt steg i virusets livscykel, före omvänd transkription.
  • Eftersom den verkar utanför cellen och inte är substrat för CYP450 är läkemedelsinteraktionerna få.

Indikationer

  • Behandling av HIV-1-infektion i kombination med andra antiretrovirala läkemedel.
  • Reserveras för patienter med multiresistent virus och sviktande behandling.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Överkänslighet mot enfuvirtid.
  • Kräver subkutan injektion två gånger dagligen, vilket begränsar användbarheten.
  • Försiktighet vid nedsatt lungfunktion (ökad risk för pneumoni).

Biverkningar och interaktioner

  • Nästan alla patienter får lokala reaktioner vid injektionsstället (rodnad, knölar, smärta).
  • Ökad förekomst av bakteriell Pneumoni.
  • Överkänslighetsreaktioner kan förekomma.
  • Få systemiska interaktioner då substansen inte metaboliseras via CYP-systemet.

Klinisk pärla

Enfuvirtid angriper HIV i själva inträdessteget (fusion), till skillnad från de flesta andra antiretrovirala som verkar intracellulärt – därav de minimala CYP-interaktionerna.

Tenta-fokus

Enfuvirtid = fusionshämmare som binder gp41. Måste injiceras subkutant och nästan alla får reaktioner vid injektionsstället – därför reservpreparat.

Kopplingar

Graph View