Ezetimib

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Vad är det?

Ezetimib är ett lipidsänkande läkemedel som hämmar kolesterolupptag i tarmen, använt som tilläggsbehandling till statiner.

Mekanism

Hämmar transportproteinet NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) i tunntarmsmukosan, vilket minskar upptaget av kolesterol från kosten och gallan. Detta minskar tillförseln av kolesterol till levern, vilket (liksom statiner, fast via en annan mekanism) ökar leverns kompensatoriska uttryck av LDL-receptorer och sänker LDL i blodet.

Klinisk relevans & Diagnostik

Används i kombination med statiner när statinbehandling ensam inte ger tillräcklig LDL-sänkning, eller som alternativ vid statinintolerans.

Klinisk pärla

Ezetimib och statiner sänker LDL via samma slutmekanism (ökat LDL-receptoruttryck i levern) men når dit på olika sätt: Ezetimib minskar tillförseln (tarmupptag), statiner minskar produktionen (HMG-CoA-reduktashämning) – en synergistisk kombination.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Aspekt	Innehåll
Indikationer	Hyperkolesterolemi som tillägg till statin eller vid statinintolerans.
Verkningsmekanism	Hämmar NPC1L1 i tunntarmen → minskad kolesterolabsorption.
Kontraindikationer	Aktiv leversjukdom vid kombination med statin; överkänslighet.
Försiktighet / biverkningar	Myalgi (särskilt med statin), leverenzymstegring.

Kopplingar

Relaterat: LDL-retention, Ateroskleros