Fexofenadin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Andra generationens (icke-sederande) H1-antihistamin
Verkningsmekanism	Selektiv perifer H1-receptor-antagonist
Huvudindikation	Allergisk rinit, Urtikaria
Viktigaste kontraindikation	Överkänslighet mot substansen

Snabbfakta
Märkesnamn	Telfast, Allegra
Administrering	Peroralt
Särdrag	Aktiv metabolit av terfenadin; passerar knappt Blod-hjärnbarriären

Vad är det?

• Fexofenadin är ett andra generationens H1-antihistamin som är den aktiva metaboliten av den äldre substansen terfenadin.
• Marknadsförs som Telfast och Allegra.

Verkningsmekanism

• Selektiv, kompetitiv antagonist på perifera H1-receptorer → blockerar histaminets effekter (kärlpermeabilitet, klåda, sekretion).
• Låg lipofilicitet och substrat för P-glykoprotein i Blod-hjärnbarriären → minimal CNS-penetration → i princip icke-sederande.
• Saknar de antikolinerga effekter som präglar första generationens antihistaminer.

Indikationer

• Säsongsbunden och perenn Allergisk rinit.
• Kronisk idiopatisk Urtikaria.

Kontraindikationer och försiktighet

• Överkänslighet mot fexofenadin.
• Försiktighet vid uttalad njursvikt (dosjustering).
• Undvik samtidigt intag med fruktjuice (grape, apelsin, äpple) som hämmar upptagstransportörer (OATP) och sänker biotillgängligheten.

Biverkningar och interaktioner

• Generellt väl tolererat; huvudvärk, yrsel, illamående.
• Till skillnad från terfenadin ger fexofenadin inte kliniskt relevant QT-förlängning.
• Antacida med aluminium/magnesium minskar absorptionen – separera intaget.
• Frukt-juice och P-glykoproteinhämmare påverkar plasmanivåerna.

Klinisk pärla

Fexofenadin togs fram sedan moderämnet terfenadin drogs in på grund av risk för torsades de pointes – metaboliten behåller antihistamineffekten men saknar den kardiella jonkanalpåverkan.

Tenta-fokus

Andra generationens antihistamin = perifert selektivt, icke-sederande, saknar antikolinerga effekter. Fruktjuice sänker upptaget via OATP-hämning.

Kopplingar

• H1-antihistamin
• Histamin
• Allergisk rinit
• Urtikaria