Proteinkinashämmare

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Vad är det?

Proteinkinashämmare är en klass riktad (“targeted”) cancerbehandling – små molekyler som specifikt blockerar överaktiva signalproteiner i cancercellens tillväxtsignalering.

Mekanism

Till skillnad från klassiska cytostatika (som verkar brett på alla delande celler) blockerar proteinkinashämmare specifikt en identifierad, onormalt aktiv signalväg i just den patientens tumör. Klassiskt exempel: Imatinib blockerar ATP-bindningsfickan i det konstant aktiva BCR-ABL1-proteinet vid KML, vilket stänger av den kontinuerliga “på”-signalen och möjliggör apoptos.

Klinisk relevans & Diagnostik

Kräver att patientens tumör först testas för den specifika molekylära förändringen (t.ex. via NGS eller FISH) innan behandlingen kan väljas – riktad behandling förutsätter riktad diagnostik.

Klinisk pärla

Proteinkinashämmare representerar övergången från “en behandling för alla” (klassiska cytostatika) till precisionsmedicin (behandling matchad mot den specifika molekylära driver-mutationen).

Kopplingar

Relaterat: Imatinib, BCR-ABL1, NGS