Imatinib

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 2

Vad är det?

Imatinib är en riktad cancerbehandling (tyrosinkinashämmare) som specifikt blockerar BCR-ABL1-proteinet vid KML.

Mekanism

Imatinib blockerar ATP-bindningsfickan i BCR-ABL1-proteinet, vilket förhindrar att det kan fosforylera sina målsubstrat. Detta stänger av den konstanta “på”-signalen för celldelning och tillåter cellen att istället genomgå apoptos.

Klinisk relevans & Diagnostik

Har revolutionerat behandlingen av KML, med förvandling från en tidigare dödlig sjukdom till en kronisk, hanterbar sjukdom för de flesta patienter. Behandlingssvar följs genom att mäta BCR-ABL1-transkriptnivåer med PCR.

Klinisk pärla

Imatinib är standardexemplet på riktad terapi (targeted therapy) i kursen – ett läkemedel designat specifikt mot en identifierad molekylär driver-mutation (BCR-ABL1), snarare än en bred, ospecifik cytotoxisk cellgiftsbehandling.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Aspekt	Innehåll
Indikationer	KML (BCR-ABL+), Ph+ ALL, GIST (c-KIT+).
Verkningsmekanism	Tyrosinkinashämmare mot BCR-ABL, c-KIT och PDGFR.
Kontraindikationer	Överkänslighet; graviditet.
Försiktighet / biverkningar	Ödem/vätskeretention, cytopenier, leverpåverkan; CYP3A4-interaktioner.

Kopplingar

Relaterat: BCR-ABL1, KML, Proteinkinashämmare