Glitazoner (Tiazolidindioner)

Vad är det?

Glitazoner är en läkemedelsklass som förbättrar insulinkänsligheten genom att aktivera en kärnreceptor som styr fettcellsdifferentiering och glukosupptag.

Mekanism

Aktiverar PPAR-γ, en transkriptionsfaktor som ökar uttrycket av GLUT4-transportörer i muskel- och fettceller, vilket förbättrar insulinkänsligheten. Effekten uppträder gradvis eftersom den kräver faktisk nybildning av protein (GLUT4), vilket tar 4–12 veckor innan full effekt uppnås.

Klinisk relevans & Diagnostik

Vanliga biverkningar: vätskeretention/ödem och viktuppgång, samt en ökad risk för hjärtsvikt – kontraindicerat vid befintlig hjärtsvikt.

Tenta-fokus

Glitazoners fördröjda effekt (4–12 veckor, till skillnad från t.ex. sulfonylureas omedelbara effekt) beror på att mekanismen kräver ny genexpression (fler GLUT4-transportörer), inte bara aktivering av redan existerande protein.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 2

Relaterat: Typ 2-diabetes, GLUT4, Systolisk dysfunktion