Gilteritinib

Kurs: MDBI

Typ	FLT3-hämmare (riktad terapi)
Indikation	Recidiverande/refraktär FLT3-muterad AML
Målmolekyl	FLT3 (ITD och TKD/D835), även AXL

Vad är det?

• Gilteritinib är en peroral, selektiv FLT3-hämmare som används vid akut myeloisk leukemi (myeloisk neoplasi) med FLT3-mutation.
• Ett exempel på målriktad behandling mot en aktiverande (gain of function) receptortyrosinkinasmutation.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Rubrik	Innehåll
Indikationer	Recidiverande eller refraktär FLT3-muterad AML (FLT3-ITD eller TKD)
Verkningsmekanism	Hämmar FLT3-receptortyrosinkinaset (typ I-hämmare, aktiv mot både ITD och D835/TKD), blockerar den konstitutiva tillväxtsignalen; hämmar även AXL
Kontraindikationer	Överkänslighet mot substansen
Försiktighet & biverkningar	QT-förlängning, differentieringssyndrom, posteriort reversibelt encefalopatisyndrom (PRES), leverpåverkan, cytopenier

Tenta-fokus

Gilteritinib = FLT3-hämmare vid recidiverande/refraktär FLT3-muterad AML. Aktiv mot både ITD- och TKD (D835)-mutationer.

Klinisk pärla

Var uppmärksam på differentieringssyndrom (feber, dyspné, ödem, lunginfiltrat) — samma fenomen som vid ATRA/IDH-hämmare; kräver kortikosteroider.

Kopplingar

• FLT3 — måltavlan; mutationen som ska föreligga
• FLT3-hämmare — läkemedelsklassen gilteritinib tillhör
• Myeloida neoplasier — AML är indikationen
• Målriktad behandling — principen bakom terapin
• Gain of function — FLT3-ITD som aktiverande mutation