Enzyminhibition

Vad är det?

Enzyminhibition innebär att ett läkemedel eller en substans direkt hämmar aktiviteten hos ett metaboliserande enzym, framförallt i CYP450-systemet.

Mekanism

En hämmande substans (t.ex. grapefruktjuice mot CYP3A4) binder till eller blockerar enzymet direkt, vilket omedelbart minskar dess förmåga att metabolisera andra substrat. Till skillnad från induktion, som kräver nyproduktion av enzym och tar tid, sker inhibition snabbt (inom timmar) eftersom det bara handlar om att blockera redan existerande enzymmolekyler.

Klinisk relevans & Diagnostik

Enzyminhibition ökar plasmakoncentrationen och risken för biverkningar/toxicitet hos substratläkemedel, eftersom nedbrytningen bromsas. Ett klassiskt exempel är hur protonpumpshämmare (särskilt omeprazol) hämmar CYP2C19 och därmed kan minska den nödvändiga aktiveringen av klopidogrel (en prodrug).

Tenta-fokus

Snabbheten skiljer de två mekanismerna åt: inhibition ger snabb effekt (timmar, direkt konkurrens), medan induktion ger långsam effekt (dagar–veckor, kräver nyproduktion av enzym).

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: Enzyminduktion, CYP450, Klopidogrel, Protonpumpshämmare