Klopidogrel

Vad är det?

Klopidogrel är en peroral trombocythämmare som tillhör klassen ADP-receptorhämmare (P2Y12-hämmare).

Varför är det viktigt / Mekanism

Klopidogrel är en prodrug som måste aktiveras i levern av CYP450-enzymer (framförallt CYP2C19) innan den blir verksam. Den aktiva metaboliten binder irreversibelt till P2Y12-receptorn på trombocytens yta och blockerar därmed ADP från att binda och aktivera fler trombocyter, vilket förhindrar aggregation.

Klinisk relevans & Diagnostik

Klopidogrel används ofta i kombination med ASA (dubbel trombocythämning, DAPT) efter hjärtinfarkt eller PCI med stent. Eftersom läkemedlet kräver enzymatisk aktivering finns en klinisk viktig genetisk variabilitet: patienter som är “poor metabolizers” av CYP2C19 aktiverar läkemedlet dåligt och får otillräcklig trombocythämning, vilket ökar risken för stenttrombos.

Tenta-fokus

Klopidogrel interagerar med protonpumpshämmare (särskilt Omeprazol) eftersom de konkurrerar om samma CYP-enzym (CYP2C19), vilket kan minska aktiveringen av klopidogrel och därmed dess effekt.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: 01 Hemostas och Farmakogenetik, Tikagrelor, Prasugrel, Acetylsalicylsyra, CYP450, Protonpumpshämmare