Tikagrelor

Vad är det?

Tikagrelor är en peroral trombocythämmare i klassen ADP-receptorhämmare (P2Y12-hämmare), och ett alternativ till klopidogrel vid akut koronart syndrom.

Varför är det viktigt / Mekanism

Till skillnad från klopidogrel och prasugrel är tikagrelor inte en prodrug – det är själv aktivt direkt utan att behöva metaboliseras av leverenzymer. Bindningen till P2Y12-receptorn är dessutom reversibel, vilket ger en mer förutsägbar och snabbare reversibel effekt (viktigt t.ex. inför akut kirurgi).

Klinisk relevans & Diagnostik

Tikagrelor undviker den kliniska osäkerhet som klopidogrel har kring genetisk variation i CYP2C19-aktivering, vilket gör det till ett mer pålitligt förstahandsval vid akut koronart syndrom hos många patienter. Det ges ofta i kombination med ASA (DAPT) efter hjärtinfarkt.

Tenta-fokus

Kom ihåg de tre nyckelskillnaderna mot klopidogrel/prasugrel: inte en prodrug, reversibel bindning, och ingen känd CYP2C19-relaterad resistensproblematik.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: 01 Hemostas och Farmakogenetik, Klopidogrel, Prasugrel, Acetylsalicylsyra, 03 Hjärta och Cirkulation