Esomeprazol
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Protonpumpshämmare (PPI) |
| Verkningsmekanism | Irreversibel hämning av H+/K+-ATPaset i parietalceller |
| Huvudindikation | Gastroesofageal refluxsjukdom och magsår |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig nelfinavir; känd överkänslighet |
Vad är det?
- Esomeprazol (märkesnamn Nexium) är en protonpumpshämmare och S-enantiomeren av omeprazol.
- Ett av de mest använda läkemedlen mot syrarelaterade sjukdomar.
Verkningsmekanism
- Är en prodrug som aktiveras i den sura miljön i parietalcellernas sekretoriska kanaliculi.
- Binder irreversibelt till protonpumpen (H+/K+-ATPaset) – det sista steget i magsyra-sekretionen.
- Blockerar syraproduktionen oavsett stimulus (gastrin, histamin, acetylkolin).
- Effekten kvarstår tills nya pumpar syntetiseras, vilket ger lång verkningstid.
Indikationer
- Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) och esofagit.
- Magsår (ventrikel- och duodenalsår).
- Eradikering av Helicobacter pylori i kombination med antibiotika.
- Profylax mot NSAID-inducerade magsår.
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig behandling med nelfinavir.
- Känd överkänslighet mot substituerade bensimidazoler.
- Försiktighet: kan maskera symtom på ventrikelcancer – uteslut malignitet vid alarmsymtom.
- Långtidsbruk kräver övervägande av risker (se nedan).
Biverkningar och interaktioner
- Vanligt: huvudvärk, buksmärta, diarré, förstoppning och illamående.
- Långtidsbruk: hypomagnesemi, B12-brist, ökad risk för osteoporos-frakturer och Clostridioides difficile-infektion.
- Rebound-hypersekretion av syra vid utsättning.
- Hämmar CYP2C19; kan minska aktiveringen av klopidogrel och därmed dess effekt.
Klinisk pärla
PPI ska tas 30–60 minuter före måltid eftersom de bara hämmar aktiverade protonpumpar, och pumparna aktiveras av måltiden.
Tenta-fokus
Protonpumpen H+/K+-ATPaset är det gemensamma slutsteget för all magsyrasekretion – därför är PPI mer effektiva än H2-blockerare som bara blockerar en av tre stimuli.