Felodipin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Kalciumantagonist av dihydropyridintyp |
| Verkningsmekanism | Blockerar L-typ Kalciumkanaler i glatt kärlmuskulatur |
| Huvudindikation | Hypertoni och Angina pectoris |
| Viktigaste kontraindikation | Instabil Angina pectoris och obehandlad hjärtsvikt |
Vad är det?
- Felodipin är en kalciumantagonist av dihydropyridintyp.
- Marknadsförs som Plendil och Hydeltra.
- Har uttalad kärlselektivitet, det vill säga verkar främst på blodkärl snarare än hjärtat.
Verkningsmekanism
- Blockerar spänningskänsliga L-typ Kalciumkanaler i den glatta muskulaturen i arteriolernas väggar.
- Minskat kalciuminflöde ger Vasodilatation av perifera artärer och sänkt perifert kärlmotstånd.
- Sänker därmed blodtrycket och minskar hjärtats efterbelastning (afterload).
- Till skillnad från icke-dihydropyridiner (verapamil, diltiazem) har den minimal direkt effekt på hjärtats retledning och kontraktilitet.
Indikationer
- Hypertoni.
- Stabil Angina pectoris.
Kontraindikationer och försiktighet
- Instabil Angina pectoris.
- Dekompenserad Hjärtsvikt.
- Uttalad aortastenos.
- Graviditet.
- Försiktighet vid gravt nedsatt leverfunktion (metaboliseras via CYP3A4).
Biverkningar och interaktioner
- Perifera ödem (ankelödem) pga prekapillär vasodilatation.
- Ansiktsrodnad (flush), huvudvärk och yrsel.
- Reflextakykardi.
- Gingival hyperplasi.
- Grapefruktjuice hämmar CYP3A4 och höjer plasmakoncentrationen kraftigt.
Klinisk pärla
Dihydropyridiners ankelödem beror på vasodilatation, inte vätskeretention, och svarar därför dåligt på diuretika.
Tenta-fokus
Grapefruktjuice hämmar CYP3A4 och kan ge farligt höga nivåer av felodipin med kraftig blodtrycksfall.