Glykopyrronium

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassAntikolinergikum (kvartär muskarinreceptor-antagonist)
VerkningsmekanismBlockerar muskarinreceptorer → minskad sekretion, bronkdilatation
HuvudindikationKOL (inhalation), sekrethämning vid anestesi, hyperhidros/dödsrossling
Viktigaste kontraindikationTrångvinkelglaukom, urinretention, tarmobstruktion

Vad är det?

  • Kvartär ammoniumförening med antikolinerg effekt — laddad molekyl som inte passerar blod-hjärnbarriären och därför ger få centrala biverkningar (märkesnamn Robinul i.v.; inhalation Seebri, Enurev; palliativt mot dödsrossling).
  • Används brett: perioperativt, vid KOL och vid besvärande sekret/svettning.

Verkningsmekanism

  • Kompetitiv antagonist på muskarinreceptorer (M1–M3) → hämmad parasympatikuseffekt.
  • Effekter: minskad saliv-, luftvägs- och svettsekretion, bronkdilatation (M3 i luftvägar), och blockering av vagal bradykardi (M2 i hjärtat).
  • Kvartär struktur → dålig CNS-penetration → mindre sedering/förvirring än Atropin/skopolamin.

Indikationer

  • Långverkande bronkdilaterare (LAMA) vid KOL, ofta i kombination med β2-agonist.
  • Sekrethämning perioperativt och motverkan av vagal bradykardi (ofta med Neostigmin vid reversering av muskelrelaxation).
  • Palliativ behandling av rossliga andningssekret (“dödsrossling”) och svår Hyperhidros.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Trångvinkelglaukom, klinisk urinretention/prostatism, tarmobstruktion och paralytisk ileus.
  • Försiktighet vid takyarytmi, Myasthenia gravis och nedsatt njurfunktion (renal utsöndring).

Biverkningar och interaktioner

  • Muntorrhet, takykardi, urinretention, förstoppning, dimsyn, minskad svettning med värmekänslighet.
  • Additiv antikolinerg effekt med andra antimuskarinerga läkemedel, Tricykliska antidepressiva och antihistaminer.

Klinisk pärla

Att glykopyrronium är kvartärt (laddat) och inte passerar blod-hjärnbarriären är hela poängen — därför föredras det framför atropin/skopolamin när man vill undvika central antikolinerg påverkan hos äldre.

Tenta-fokus

Kvartär ammoniumförening → passerar ej BBB → få centrala effekter. Antikolinerg biverkningstriad: muntorrhet, takykardi, urinretention. Kontraindicerat vid trångvinkelglaukom.

Kopplingar

Relaterat: Antikolinergika, Muskarinreceptor, Atropin, KOL, Parasympatiska nervsystemet, Neostigmin