CuraKI

Neostigmin

Neostigmin

Kurs: Basvetenskap 2

Vad är det?

  • Reversibel acetylkolinesterashämmare (antikolinesteras) av karbamattyp.
  • Kvartär ammoniumförening — laddad och därför starkt polär, vilket gör att den inte passerar blod-hjärnbarriären. Effekten är renodlat perifer.
  • Används för att förstärka kolinerg signalering vid neuromuskulär transmission och i det parasympatiska nervsystemet.

Verkningsmekanism

  • Binder reversibelt till det aktiva sätet på acetylkolinesteras och karbamylerar enzymet → nedbrytningen av acetylkolin hämmas i 30–60 minuter.
  • Acetylkolin ackumuleras i synapsklyftan → förlängd och förstärkt stimulering av nikotinreceptorer (i motoriska ändplattan och autonoma ganglier) och muskarinreceptorer (i glatt muskulatur, körtlar och hjärtat).
  • Har även viss direkt agonistisk effekt på nikotinreceptorer.

Indikationer

  • Reversering av icke-depolariserande muskelrelaxantia (rokuronium, vekuronium, atrakurium) i slutet av anestesi — den vanligaste användningen.
  • Myasthenia gravis: symtomatisk behandling; pyridostigmin föredras för underhåll då det har längre duration och kan ges peroralt.
  • Diagnostik: edrofonium (Tensilontest) användes historiskt vid myastenifrågeställning.
  • Postoperativ urinretention och paralytisk ileus — ökar tonus i glatt muskulatur.
  • Ogilvies syndrom (akut kolonpseudoobstruktion) — neostigmin ger ofta dramatisk dekompression.

Dosering och administrering

  • Ges intravenöst (0,03–0,07 mg/kg) vid reversering; anslag inom 5–10 minuter, duration 45–90 minuter.
  • Ges alltid tillsammans med atropin eller glykopyrron för att blockera de muskarina biverkningarna, framför allt bradykardi.
  • Glykopyrron är kvartärt och når inte CNS — därför att föredra hos äldre framför atropin, som kan ge centralt antikolinergt syndrom.
  • Fungerar bara om det finns viss spontan återhämtning av neuromuskulär funktion — vid djup blockad krävs sugammadex (specifik inkapslare av rokuronium).

Biverkningar

  • Muskarina (“SLUDGE”): salivation, lakrimation, urinering, diarré, gastrointestinal kramp, emes.
  • Kardiovaskulärt: bradykardi, AV-block, asystoli vid högdos utan antikolinergikum.
  • Respiratoriskt: bronkokonstriktion och ökad sekretion — försiktighet vid astma och KOL.
  • Miosis.
  • Kolinerg kris vid överdos: muskelsvaghet på grund av depolarisationsblockad i ändplattan, fascikulationer, respiratorisk insufficiens.

Kontraindikationer och interaktioner

  • Mekanisk tarmobstruktion eller urinvägsobstruktion — risk för perforation.
  • Peritonit, nyligen genomgången tarmanastomos (relativ), svår astma.
  • Förstärker effekten av depolariserande muskelrelaxantia (suxameton) genom att hämma nedbrytningen.
  • Motverkas av antikolinergika och av aminoglykosider (som i sig hämmar neuromuskulär transmission).

Klinisk pärla

Skilj myasten kris från kolinerg kris — båda ger muskelsvaghet och andningssvikt hos myastenipatienten. Kolinerg kris har muskarina överskottstecken: miosis, hypersalivation, bradykardi, fascikulationer. Myasten kris har mydriasis eller normala pupiller och torra slemhinnor.

Tenta-fokus

Neostigmin passerar INTE blod-hjärnbarriären — fysostigmin är tertiärt och gör det, och är därför antidot vid centralt antikolinergt syndrom (t.ex. atropin-förgiftning). Donepezil, rivastigmin och galantamin verkar centralt vid Alzheimers sjukdom. Ge alltid glykopyrron eller atropin samtidigt med neostigmin.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

AspektInnehåll
IndikationerReversering av icke-depolariserande muskelblockad, myasthenia gravis, postoperativ ileus/urinretention.
VerkningsmekanismReversibel acetylkolinesterashämmare → ökar ACh vid synapsen (nikotina + muskarina effekter).
KontraindikationerMekanisk GI-/urinvägsobstruktion, peritonit.
Försiktighet / biverkningarMuskarina effekter (bradykardi, bronksekret, salivation — ge med glykopyrron/Atropin); kolinerg kris vid överdos.

Kopplingar

Graph View

Backlinks