CuraKI

Rokuronium

Rokuronium

Kurs: Basvetenskap 5 Typ: Läkemedel · icke-depolariserande Muskelrelaxantia · aminosteroid

Vad är det?

  • Rokuronium är ett icke-depolariserande neuromuskulärt blockerande läkemedel av aminosteroidtyp som används för att åstadkomma muskelrelaxation vid anestesi.
  • Det är det snabbast insättande icke-depolariserande relaxantiat och det enda som i praktiken kan konkurrera med Suxameton vid Rapid sequence induction (RSI).
  • Tillsammans med antidoten Sugammadex utgör det ett par som i stor utsträckning har ersatt suxameton vid akut intubation.

Verkningsmekanism

  • Kompetitiv antagonist på den nikotinerga acetylkolinreceptorn (nAChR) på den postsynaptiska motoriska ändplattan.
  • Blockerar Acetylkolin från att binda → ingen ändplattepotential → ingen depolarisering och ingen kontraktion.
  • Icke-depolariserande — till skillnad från Suxameton sker ingen initial depolarisering och därmed inga fascikulationer.
  • Blockaden är reversibel och kan hävas genom att öka acetylkolinkoncentrationen (Neostigmin) eller genom att kemiskt inkapsla läkemedlet (Sugammadex).
  • Säkerhetsmarginalen i den neuromuskulära synapsen är stor — cirka 75 procent av receptorerna måste blockeras innan någon kraftminskning märks, och över 90 procent för fullständig blockad.

Farmakokinetik

  • Anslag 60–90 sekunder vid RSI-dos 1,0–1,2 mg/kg (mot 45–60 sekunder för suxameton).
  • Duration: 30–40 minuter vid intubationsdos 0,6 mg/kg, men 60–90 minuter eller mer vid RSI-dos — det var historiskt den stora nackdelen jämfört med suxameton.
  • Elimineras huvudsakligen via levern och gallan (cirka 70 procent), resten renalt → förlängd effekt vid leversvikt och i mindre grad njursvikt.
  • Ingen aktiv metabolit av betydelse.

Klinisk användning

  • Intubation vid elektiv och akut anestesi.
  • Rapid sequence induction vid aspirationsrisk — full mage, graviditet, ileus, trauma.
  • Underhåll av muskelrelaxation vid längre kirurgi, särskilt buk- och thoraxkirurgi.
  • IVA: underlättad ventilation vid ARDS med bukläge och vid svår ventilator-dyssynkroni.
  • Förstahandsval hos patienter där Suxameton är kontraindicerat: Hyperkalemi, brännskada över 24 timmar gammal, ryggmärgsskada, denervering, Malign hypertermi-anlag, Muskeldystrofi.

Biverkningar och risker

  • Anafylaxi — neuromuskulära blockerare är den vanligaste orsaken till perioperativ anafylaxi i Norden, och rokuronium står för en stor andel. Korsreaktivitet med pholcodin och andra kvartära ammoniumföreningar diskuteras.
  • Ingen väsentlig kardiovaskulär effekt i kliniska doser (till skillnad från äldre preparat som pankuronium, som ger takykardi via vagal blockad).
  • Smärta vid injektion i vaket tillstånd.
  • Residualblockad postoperativt — den kliniskt viktigaste risken: nedsatt svalgfunktion, aspirationsrisk och hypoxi på uppvaket. Kräver TOF-monitorering med krav på TOF-kvot över 0,9 före extubation.
  • Awareness: relaxantiat ger ingen sedering eller analgesi — otillräcklig anestesi hos en relaxerad patient ger vakenhet utan möjlighet att signalera.

Interaktioner och potentiering

Reversering

  • Sugammadex — modifierad gamma-cyklodextrin som inkapslar rokuroniummolekylen i en 1:1-komplex och gör den farmakologiskt inaktiv. Verkar inom 1–3 minuter och kan häva även djup blockad (dos 16 mg/kg som “rescue”). Detta har gjort rokuronium säkrare än suxameton vid “can’t intubate, can’t oxygenate”.
  • Neostigmin plus Glykopyrron eller Atropin — hämmar acetylkolinesteras och ökar acetylkolin i synapsen. Fungerar endast vid ytlig blockad (minst 2 svar på TOF) och har ett takeffekt.

Klinisk pärla

Rokuronium plus sugammadex har flyttat riskbalansen vid akut luftvägshantering. Vid en misslyckad intubation kan hela blockaden hävas på under 3 minuter med sugammadex 16 mg/kg — snabbare än suxameton spontant metaboliseras. Detta är ett av de starkaste argumenten för rokuronium som förstahandsmedel vid RSI, och en fråga som ofta dyker upp i anestesiundervisningen.

Tenta-fokus

Håll isär de två typerna: Suxameton är depolariserande (fascikulationer, hyperkalemi, malign hypertermi-risk, mycket kort duration, hävs inte farmakologiskt) medan rokuronium är icke-depolariserande (inga fascikulationer, längre duration, hävs med Sugammadex eller Neostigmin). Kom också ihåg att Aminoglykosider potentierar blockaden — en klassisk interaktion på IVA.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

AspektInnehåll
IndikationerMuskelrelaxation vid intubation/anestesi (icke-depolariserande).
VerkningsmekanismKompetitiv nikotinreceptorantagonist vid den motoriska ändplattan.
KontraindikationerÖverkänslighet.
Försiktighet / biverkningarKräver ventilation/övervakning; förlängd effekt vid lever-/njursvikt; specifik antidot sugammadex.

Kopplingar

Graph View

Backlinks