Isofluran

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Halogenerat inhalationsanestetikum
Verkningsmekanism	Potentierar GABA_A-/K⁺-kanaler, hämmar excitatorisk transmission
Huvudindikation	Underhåll av generell anestesi
Viktigaste kontraindikation	Anlag för malign hypertermi

Vad är det?

• Halogenerad eter för inhalationsanestesi, ges via förgasare i narkosgas. Används främst för underhåll av generell anestesi (inledning görs oftast intravenöst med Propofol).
• Karakteriseras av sin MAC (minimal alveolär koncentration), ett mått på potens.

Verkningsmekanism

• Verkar på flera ligandstyrda jonkanaler i CNS: potentierar hämmande GABA_A- och glycinreceptorer, aktiverar tvåpors-K⁺-kanaler och hämmar excitatoriska NMDA-/nikotinreceptorer → generell nedreglering av neuronal aktivitet → medvetslöshet, amnesi och immobilitet.
• Potensen beskrivs av MAC (låg MAC = hög potens); upptag/utsöndring styrs av blod-gaslöslighet (relativt låg → snabbt anslag och uppvaknande).

Indikationer

• Underhåll av generell anestesi vid alla typer av kirurgi.
• Bidrar till muskelrelaxation och potentierar icke-depolariserande muskelrelaxantia.

Kontraindikationer och försiktighet

• Känd eller misstänkt malign hypertermi (isofluran är en utlösande “triggersubstans”).
• Uttalad hypovolemi/instabil cirkulation (dosberoende vasodilatation och blodtrycksfall).
• Försiktighet vid förhöjt intrakraniellt tryck (cerebral vasodilatation).

Biverkningar och interaktioner

• Dosberoende blodtrycksfall (vasodilatation), andningsdepression, postoperativt illamående, retning av luftvägar.
• Malign hypertermi hos genetiskt disponerade (RYR1-mutation) — hyperkatabolt tillstånd, behandlas med Dantrolen.
• Potentierar effekten av icke-depolariserande neuromuskulär blockad och andra CNS-dämpande medel.

Klinisk pärla

MAC binder ihop potens och praktik: MAC 1,0 ger anestesi hos hälften av patienterna vid kirurgisk stimulering, och MAC-värden är additiva när man kombinerar t.ex. isofluran med lustgas.

Tenta-fokus

Halogenerade inhalationsanestetika är triggersubstanser för malign hypertermi (RYR1) — antidot är dantrolen. Potens uttrycks som MAC. Verkar via GABA_A-potentiering m.m.

Kopplingar

Relaterat: Generell anestesi, Malign hypertermi, GABA-A-receptor, Propofol, Dantrolen, Sevofluran