PDE-5-hämmare

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Typ	Läkemedelsgrupp (fosfodiesteras-5-inhibitorer)
Nyckelfakta	Höjer cGMP → glattmuskelrelaxation; sildenafil, tadalafil

Vad är det?

• PDE-5-hämmare blockerar enzymet fosfodiesteras typ 5, som bryter ned cGMP.
• Exempel: sildenafil, tadalafil, vardenafil.
• Används främst vid Erektil dysfunktion och Pulmonell arteriell hypertension.

Verkningsmekanism

• Sexuell stimulering → kväveoxid frisätts i corpus cavernosum.
• NO aktiverar Guanylatcyklas → ökat cGMP.
• cGMP → glattmuskelrelaxation → arteriell dilatation → erektion.
• PDE-5-hämmare hindrar nedbrytning av cGMP → förstärkt och förlängd effekt.

Indikationer

• Erektil dysfunktion.
• Pulmonell arteriell hypertension (relaxation av lungkärl).
• Tadalafil även vid Benign prostatahyperplasi.

Kontraindikationer/försiktighet

• Absolut: samtidig behandling med Nitrater eller NO-donatorer → risk för livshotande hypotoni.
• Försiktighet vid grav hjärt-/leversjukdom, nyligen genomgången Hjärtinfarkt eller stroke.
• Samtidig alfablockad kan ge ortostatisk hypotoni.

Klinisk pärla

Kräver intakt NO-signalering och sexuell stimulering för effekt – verkar inte “av sig själv” utan förstärker en befintlig signal.

Tenta-fokus

PDE-5-hämmare + nitrater = kontraindicerat pga additiv cGMP-medierad vasodilatation och kraftig blodtrycksfall. Klassisk tentafråga.

Kopplingar

• cGMP — signalmolekylen som ackumuleras
• NO — initierar signalvägen
• Guanylatcyklas — enzym som bildar cGMP
• Nitrater — farlig interaktion
• Erektil dysfunktion — huvudindikation