Sumatriptan

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassTriptan (selektiv 5-HT1B/1D-agonist)
VerkningsmekanismAgonist på 5-HT1B/1D-receptorer → kranial vasokonstriktion
HuvudindikationAkut Migränanfall
Viktigaste kontraindikationIschemisk hjärtsjukdom / Koronarsjukdom
Snabbfakta
MärkesnamnImigran
BeredningTablett, nässpray, subkutan injektion
AnslagSnabbast effekt vid subkutan injektion

Vad är det?

  • Sumatriptan (Imigran) var den första triptanen och används för att bryta akuta Migränanfall.
  • Verkar specifikt på migränpatofysiologin – inte som allmänt smärtstillande.
  • Finns i flera beredningsformer, där subkutan injektion ger snabbast effekt vid svåra anfall.

Verkningsmekanism

  • Selektiv agonist på 5-HT1B-receptorer på kraniella blodkärl → Vasokonstriktion av dilaterade meningeala kärl.
  • Agonist på 5-HT1D-receptorer presynaptiskt → hämmar frisättning av vasoaktiva neuropeptider (t.ex. CGRP) från trigeminusnerven.
  • Dämpar därigenom neurogen inflammation och smärtsignalering i det trigeminovaskulära systemet.

Indikationer

  • Akutbehandling av Migränanfall med eller utan aura.
  • Hortons huvudvärk (cluster headache) – främst subkutan beredning.

Kontraindikationer och försiktighet

Biverkningar och interaktioner

  • Tryck-/tyngdkänsla i bröst och hals (“triptankänsla”), flushing, stickningar.
  • Yrsel, trötthet.
  • Risk för Serotonergt syndrom i kombination med SSRI/SNRI (ovanligt).
  • Läkemedelsutlöst huvudvärk (MOH) vid överanvändning.

Klinisk pärla

Triptaner ska tas tidigt i anfallet för bäst effekt. Vid frekvent bruk (>10 dagar/månad) finns risk för läkemedelsutlöst huvudvärk.

Tenta-fokus

Sumatriptan är kontraindicerat vid Ischemisk hjärtsjukdom p.g.a. koronar Vasokonstriktion. Vasokonstriktionen medieras av 5-HT1B-receptorn.

Kopplingar