Sumatriptan
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Triptan (selektiv 5-HT1B/1D-agonist) |
| Verkningsmekanism | Agonist på 5-HT1B/1D-receptorer → kranial vasokonstriktion |
| Huvudindikation | Akut Migränanfall |
| Viktigaste kontraindikation | Ischemisk hjärtsjukdom / Koronarsjukdom |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Imigran |
| Beredning | Tablett, nässpray, subkutan injektion |
| Anslag | Snabbast effekt vid subkutan injektion |
Vad är det?
- Sumatriptan (Imigran) var den första triptanen och används för att bryta akuta Migränanfall.
- Verkar specifikt på migränpatofysiologin – inte som allmänt smärtstillande.
- Finns i flera beredningsformer, där subkutan injektion ger snabbast effekt vid svåra anfall.
Verkningsmekanism
- Selektiv agonist på 5-HT1B-receptorer på kraniella blodkärl → Vasokonstriktion av dilaterade meningeala kärl.
- Agonist på 5-HT1D-receptorer presynaptiskt → hämmar frisättning av vasoaktiva neuropeptider (t.ex. CGRP) från trigeminusnerven.
- Dämpar därigenom neurogen inflammation och smärtsignalering i det trigeminovaskulära systemet.
Indikationer
- Akutbehandling av Migränanfall med eller utan aura.
- Hortons huvudvärk (cluster headache) – främst subkutan beredning.
Kontraindikationer och försiktighet
- Ischemisk hjärtsjukdom, genomgången Hjärtinfarkt, Prinzmetals angina.
- Okontrollerad Hypertoni.
- Genomgången Stroke eller TIA, perifer kärlsjukdom.
- Ska ej kombineras med Ergotamin eller andra triptaner nära i tid.
Biverkningar och interaktioner
- Tryck-/tyngdkänsla i bröst och hals (“triptankänsla”), flushing, stickningar.
- Yrsel, trötthet.
- Risk för Serotonergt syndrom i kombination med SSRI/SNRI (ovanligt).
- Läkemedelsutlöst huvudvärk (MOH) vid överanvändning.
Klinisk pärla
Triptaner ska tas tidigt i anfallet för bäst effekt. Vid frekvent bruk (>10 dagar/månad) finns risk för läkemedelsutlöst huvudvärk.
Tenta-fokus
Sumatriptan är kontraindicerat vid Ischemisk hjärtsjukdom p.g.a. koronar Vasokonstriktion. Vasokonstriktionen medieras av 5-HT1B-receptorn.
Kopplingar
- Triptaner
- Migrän
- Serotoninreceptor
- CGRP
- Vasokonstriktion