Tetrabenazin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | VMAT2-hämmare (monoaminutarmande medel) |
| Verkningsmekanism | Hämmar VMAT2 → minskad lagring av Dopamin i presynaptiska vesiklar |
| Huvudindikation | Chorea vid Huntingtons sjukdom, hyperkinetiska rörelserubbningar |
| Viktigaste kontraindikation | Aktiv Depression/suicidalitet, Parkinsons sjukdom |
Vad är det?
- Tetrabenazin (Xenazine) är ett centralt verkande medel mot hyperkinetiska rörelserubbningar.
- Främsta användning är Chorea vid Huntingtons sjukdom.
Verkningsmekanism
- Selektiv, reversibel hämmare av VMAT2 (vesikulär monoamintransportör 2) i CNS.
- VMAT2 pumpar in Dopamin (och andra monoaminer) i presynaptiska vesiklar för lagring.
- Hämningen tömmer dopamindepåerna → minskad dopaminerg signalering i Basala ganglierna → dämpade ofrivilliga rörelser.
Indikationer
- Chorea och andra hyperkinetiska rörelser vid Huntingtons sjukdom.
- Andra hyperkinesier som tardiv dyskinesi och Tics (t.ex. vid Tourettes syndrom).
Kontraindikationer och försiktighet
- Aktiv Depression, obehandlad depression eller suicidalitet (kan förvärras av dopaminutarmning).
- Parkinsons sjukdom och parkinsonism.
- Samtidig behandling med MAO-hämmare eller reserpin.
- Nedsatt leverfunktion.
Biverkningar och interaktioner
- Sedering, Depression, ångest och parkinsonism (rigiditet, bradykinesi).
- Akatisi, yrsel och ortostatisk Hypotoni.
- Sällsynt malignt neuroleptikasyndrom och QT-förlängning.
- Interaktion: förstärkt effekt/toxicitet med MAO-hämmare, neuroleptika och CYP2D6-hämmare.
Klinisk pärla
Genom att tömma dopamindepåerna dämpar tetrabenazin choreatiska rörelser, men samma dopaminutarmning kan utlösa depression och parkinsonism — ett spegelvänt förhållande till Parkinsonbehandling.
Tenta-fokus
VMAT2-hämmare tömmer presynaptiskt dopamin och används vid Huntingtons chorea. Depression och suicidalitet är centrala varningar; kontraindicerat vid obehandlad depression.
Kopplingar
- VMAT2 — transportören som hämmas
- Huntingtons sjukdom — huvudindikationen
- Dopamin — monoaminet vars lagring hämmas