Tigecyklin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Glycylcyklin (tetracyklinderivat), bakteriostatiskt bredspektrumantibiotikum |
| Verkningsmekanism | Binder 30S-subenheten → hämmar bakteriell proteinsyntes |
| Huvudindikation | Komplicerade hud-/mjukdels- och intraabdominella infektioner (reservläkemedel) |
| Viktigaste kontraindikation | Graviditet och barn <8 år; ökad mortalitet (endast vid brist på alternativ) |
Vad är det?
- Tigecyklin (märkesnamn Tygacil) är det första glycylcyklinet – ett derivat av minocyklin.
- Ett intravenöst reservantibiotikum med mycket brett spektrum, avsett för resistenta infektioner.
Verkningsmekanism
- Binder reversibelt till den bakteriella ribosomens 30S-subenheten och blockerar bindningen av aminoacyl-tRNA → hämmad proteinsyntes (bakteriostatiskt).
- Den skrymmande glycylsidokedjan ger starkare bindning och kringgår de vanligaste tetracyklinresistensmekanismerna (efflux och ribosomalt skydd).
- Brett spektrum: grampositiva (inkl. MRSA och VRE), gramnegativa (inkl. många ESBL-bildare) och anaerober.
Indikationer
- Komplicerade hud- och mjukdelsinfektioner.
- Komplicerade intraabdominella infektioner.
- Reservalternativ vid multiresistenta bakterier när andra medel inte kan användas.
Kontraindikationer och försiktighet
- Graviditet, amning och barn <8 år (tetracyklinklass → tand- och skelettpåverkan).
- Ökad mortalitet i samlade analyser → ska endast användas när alternativ saknas.
- Låga serumkoncentrationer → olämpligt vid bakteriemi/sepsis.
- Saknar effekt mot Pseudomonas aeruginosa och Proteus.
Biverkningar och interaktioner
- Uttalat illamående och kräkning (mycket vanligt).
- Ökad total mortalitet jämfört med jämförelseantibiotika (FDA-varning).
- Pankreatit, leverpåverkan.
- Klasseffekter: fototoxicitet, missfärgning av tänder hos barn.
Klinisk pärla
Tack vare glycylsidokedjan behåller tigecyklin effekt mot bakterier som blivit resistenta mot äldre tetracykliner, men den stora distributionsvolymen ger låga blodnivåer – därför inte vid blodburen infektion.
Tenta-fokus
Tigecyklin är ett reservantibiotikum med bred täckning (MRSA, ESBL, anaerober) MEN ökad mortalitet, låga serumnivåer (ej vid sepsis) och ingen effekt mot Pseudomonas. Tetracyklinklassens kontraindikationer gäller (graviditet, barn).
Kopplingar
- Tetracykliner
- 30S-subenheten
- MRSA
- Antibiotikaresistens