Tigecyklin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassGlycylcyklin (tetracyklinderivat), bakteriostatiskt bredspektrumantibiotikum
VerkningsmekanismBinder 30S-subenheten → hämmar bakteriell proteinsyntes
HuvudindikationKomplicerade hud-/mjukdels- och intraabdominella infektioner (reservläkemedel)
Viktigaste kontraindikationGraviditet och barn <8 år; ökad mortalitet (endast vid brist på alternativ)

Vad är det?

  • Tigecyklin (märkesnamn Tygacil) är det första glycylcyklinet – ett derivat av minocyklin.
  • Ett intravenöst reservantibiotikum med mycket brett spektrum, avsett för resistenta infektioner.

Verkningsmekanism

  • Binder reversibelt till den bakteriella ribosomens 30S-subenheten och blockerar bindningen av aminoacyl-tRNA → hämmad proteinsyntes (bakteriostatiskt).
  • Den skrymmande glycylsidokedjan ger starkare bindning och kringgår de vanligaste tetracyklinresistensmekanismerna (efflux och ribosomalt skydd).
  • Brett spektrum: grampositiva (inkl. MRSA och VRE), gramnegativa (inkl. många ESBL-bildare) och anaerober.

Indikationer

  • Komplicerade hud- och mjukdelsinfektioner.
  • Komplicerade intraabdominella infektioner.
  • Reservalternativ vid multiresistenta bakterier när andra medel inte kan användas.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Graviditet, amning och barn <8 år (tetracyklinklass → tand- och skelettpåverkan).
  • Ökad mortalitet i samlade analyser → ska endast användas när alternativ saknas.
  • Låga serumkoncentrationer → olämpligt vid bakteriemi/sepsis.
  • Saknar effekt mot Pseudomonas aeruginosa och Proteus.

Biverkningar och interaktioner

  • Uttalat illamående och kräkning (mycket vanligt).
  • Ökad total mortalitet jämfört med jämförelseantibiotika (FDA-varning).
  • Pankreatit, leverpåverkan.
  • Klasseffekter: fototoxicitet, missfärgning av tänder hos barn.

Klinisk pärla

Tack vare glycylsidokedjan behåller tigecyklin effekt mot bakterier som blivit resistenta mot äldre tetracykliner, men den stora distributionsvolymen ger låga blodnivåer – därför inte vid blodburen infektion.

Tenta-fokus

Tigecyklin är ett reservantibiotikum med bred täckning (MRSA, ESBL, anaerober) MEN ökad mortalitet, låga serumnivåer (ej vid sepsis) och ingen effekt mot Pseudomonas. Tetracyklinklassens kontraindikationer gäller (graviditet, barn).

Kopplingar