Tetracykliner
Kurs: Basvetenskap 6
Vad är det?
- Bakteriostatiska bredspektrumantibiotika som binder reversibelt till 30S-subenheten och blockerar att aminoacyl-tRNA kan docka i ribosomens A-plats. Hit hör doxycyklin, tetracyklin, lymecyklin och glycylcyklinen tigecyklin.
Varför är det viktigt / Mekanism
- Har mycket brett spektrum och — viktigast — god effekt mot intracellulära och cellväggslösa agens som betalaktamer inte når:
- klamydia, mykoplasma, rickettsier, borrelia, Coxiella burnetii, Francisella tularensis (harpest) och Vibrio cholerae.
- Doxycyklin har god peroral biotillgänglighet, lång halveringstid (dosering en gång dagligen) och utsöndras delvis via tarmen, vilket gör att det kan ges även vid nedsatt njurfunktion.
- Resistens uppstår genom effluxpumpar (tet-gener) och ribosomskyddande proteiner.
Klinisk relevans & Diagnostik
- Förstahandsval vid borrelios (erythema migrans och neuroborrelios hos vuxna), atypisk pneumoni, klamydiainfektion, och som del av behandling vid tularemi och rickettsios. Används även långtidsbehandling vid acne och rosacea.
- Kontraindicerat till gravida och barn under 8 år eftersom tetracykliner kelaterar kalcium och lagras in i växande tänder och skelett, med permanent missfärgning av tänderna som följd.
- Absorptionen blockeras av tvåvärda och trevärda katjoner — mjölkprodukter, kalcium-, järn-, magnesium- och aluminiumtillskott samt antacida. Ska tas separat från dessa.
- Vanlig biverkan: fotosensitivitet (patienten ska varnas för sol) och esofagit om tabletten tas liggande eller utan vatten.
Klinisk pärla
Två praktiska råd som avgör om doxycyklin fungerar: ta det stående med ett stort glas vatten, och inte tillsammans med mjölk eller järntabletter. Bristande effekt beror förvånansvärt ofta på detta och inte på resistens.
Tenta-fokus
Tetracyklin = 30S som aminoglykosid, men bakteriostatiskt och med helt annat användningsområde (intracellulära agens). Kontraindicerat vid graviditet och till barn under 8 år.
Kopplingar
Relaterat: Antibiotika, Aminoglykosider, Borrelia, Chlamydia trachomatis, mykoplasma, Effluxpumpar