Doxycyklin

Kurs: Basvetenskap 6

Vad är det?

• Doxycyklin är ett tetracyklin - ett bakteriostatiskt bredspektrumantibiotikum med utmärkt oral biotillgänglighet och lång halveringstid (dosering 1 gång/dygn efter laddningsdos).
• Ett av få perorala medel som når intracellulära patogener och som passerar till prostata, hud och lungvävnad i höga koncentrationer.

Varför är det viktigt / Mekanism

• Binder reversibelt till A-platsen på ribosomens 30S-subenhet och blockerar inbindningen av aminoacyl-tRNA → peptidkedjan kan inte förlängas.
• Effekten är bakteriostatisk, vilket betyder att ett fungerande immunförsvar krävs för utläkning - doxycyklin är därför inget förstahandsval vid sepsis eller hos gravt immunsupprimerade.

Klinisk relevans & Diagnostik

• Förstahandsval vid borrelia (erythema migrans och neuroborrelios), klamydia (7 dagar; 21 dagar vid LGV), mykoplasmapneumoni, rickettsioser, tularemi och som andrahandsval vid syfilis vid penicillinallergi.
• Dödar Wolbachia-endosymbionten i filariamaskar och används därför vid lymfatisk filariasis och onkocerkos.
• Används även som malariaprofylax och vid svår akne och rosacea (då för sin antiinflammatoriska effekt snarare än den antibakteriella).
• Biverkningar: fototoxicitet (solskyddsråd är obligatoriskt), esofagit om tabletten fastnar (ta med rikligt vatten, sitt upprätt), gastrointestinala besvär.

Klinisk pärla

Den gamla regeln att tetracykliner är kontraindicerade till barn under 8 år gäller framför allt äldre tetracykliner och långa kurer. Doxycyklin binder kalcium sämre än övriga tetracykliner, och korta kurer (<21 dagar) anses idag säkra även till små barn - vilket är avgörande vid t.ex. misstänkt rickettsios där alternativet är en potentiellt dödlig obehandlad infektion.

Tenta-fokus

Doxycyklin är bakteriostatiskt och verkar på 30S - jämför med aminoglykosider som också binder 30S men är baktericida genom att orsaka felläsning av mRNA. Samma subenhet, helt olika kliniskt beteende.

Kopplingar

Relaterat: Tetracykliner, Antibiotika, Bakteriostatisk, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Wolbachia