Antiemetika

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

Antiemetika är läkemedel mot kräkning. Vid kräkning aktiveras olika receptorer och transmittorsubstanser som regleras av chemoreceptor trigger zone (CTZ) — kemoreceptorer i area postrema som reagerar på farliga ämnen och signalsubstanser (Dopamin, Serotonin, histamin) från t.ex. åksjuka, mag-tarmkanalen och smärta.

Detaljer

• H1-receptorhämmare (antihistaminer): antagonister av histamin H1-receptorer. Vissa har även antimuskarina effekter. Prometazin blockerar även vissa 5-HT-receptorsubtyper. Används vid åksjuka, bidrar även till sedation.
• Muskarinreceptorhämmare: kompetitiv antagonist vid muskarina M1-receptorer, används för åksjuka och postoperativa kräkningar. Biverkningar: sedation, muntorrhet, urinretention, dimsyn.
• 5-HT3-receptorhämmare: 5-HT3 är en jonkanal (till skillnad från övriga serotoninreceptorer) i area postrema, utanför BBB. Blockerar receptorn i CTZ och i tarmen, minskar kräkningar orsakade av droger och kirurgi.
• D2-receptorhämmare: antagonister av dopamin D2-receptorer, hämmar dopaminerg stimulering av CTZ, minskar kräkningar orsakade av droger och kirurgi. Ineffektiva vid åksjuka.
• NK1-antagonist (t.ex. aprepitant): neurokinin-1-receptor (substans P = smärtreceptor) antagonist, förstärker effekterna av 5-HT3-receptorantagonist. Används vid illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi.

Kopplingar

Relaterat: Narkosmedel